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膽堿受體阻斷藥(cholinoceptorblocking drugs)能與膽堿受體結(jié)合而不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用,卻能妨礙乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體的結(jié)合,從而拮抗擬膽堿作用。按其對(duì)M和N受體選擇性的不同,可分為M1,M2,M3膽堿受體阻斷藥和N1,N2膽堿受體阻斷藥。按用途的不同,可分為平滑肌解痙藥,神經(jīng)節(jié)阻斷藥,骨骼肌松弛藥和中樞性抗膽堿藥。本章先討論以阿托品為代表的M膽堿受體阻斷藥。
【來源與化學(xué)】 從植物中提取的M膽堿受體阻斷藥有阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿等,其植物來源如表8-1。天然存在于植物的是左旋莨菪堿,在提取過程中,得到比較穩(wěn)定的消旋莨菪堿,即阿托品。東莨菪堿是左旋品。左旋體較其右旋體作用強(qiáng)許多倍。
表8-1 阿托品類生物堿及其來源
阿托品及東莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)
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膽堿受體阻斷藥(cholinoceptorblocking drugs)能與膽堿受體結(jié)合而不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用,卻能妨礙乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體的結(jié)合,從而拮抗擬膽堿作用。按其對(duì)M和N受體選擇性的不同,可分為M1,M2,M3膽堿受體阻斷藥和N1,N2膽堿受體阻斷藥。按用途的不同,可分為平滑肌解痙藥,神經(jīng)節(jié)阻斷藥,骨骼肌松弛藥和中樞性抗膽堿藥。本章先討論以阿托品為代表的M膽堿受體阻斷藥。
【來源與化學(xué)】 從植物中提取的M膽堿受體阻斷藥有阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿等,其植物來源如表8-1。天然存在于植物的是左旋莨菪堿,在提取過程中,得到比較穩(wěn)定的消旋莨菪堿,即阿托品。東莨菪堿是左旋品。左旋體較其右旋體作用強(qiáng)許多倍。
表8-1 阿托品類生物堿及其來源
植物名稱主要生物堿顛茄(Atropa belladonna)莨菪堿曼陀羅(Datura stramonium)莨菪堿洋金花(Datura sp)東莨菪堿莨菪(Hyoscyamus niger)莨菪堿唐古特莨菪(Scopolia tangutica)山莨菪堿阿托品及東莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)