中醫(yī)古籍
  • 《藥理學(xué)》 普萘各爾

    普萘洛爾(propranolol,心得安)是等量的左旋和右旋異構(gòu)體混合得到的消旋品,僅左旋體有阻斷β受體的活性。

    【體內(nèi)過程】口服吸收率大于90%,主要在肝臟代謝,首關(guān)效應(yīng)60%~70%,生物利用度僅為30%??诜笱獫{高峰時間為1~3小時,t1/2為2~5小時。老年人肝功能減退,t1/2可延長。當(dāng)長期給藥或大劑量時,肝的消除功能被飽和,其生物利用度可提高。血漿蛋白結(jié)合率大于90%。易于通過血腦屏障和胎盤,也可分泌于乳汁中。其代謝產(chǎn)物90%以上從腎排泄。不同個體口服相同劑量的普萘洛爾,血漿高峰濃度相差可達(dá)20倍之多,這可能由于肝消除功能不同所致;因此臨床用藥需從小劑量開始,逐漸增加到適當(dāng)劑量。

    表11-1 β受體阻斷藥比較表(摘自新藥與臨床 1986;5:143)

    藥物名稱普萘洛爾噻嗎洛兒吲哚洛爾阿替洛爾美托洛爾拉貝洛爾納多洛爾分布系數(shù)(辛醇/水)5.930.30.12
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