《藥理學(xué)》 前列腺素衍生物

胃粘膜能合成前列腺素E2（PGE2）及前列環(huán)素（PGI2），它們能防止有害因子損傷胃粘膜。實驗證明它們能預(yù)防化學(xué)刺激引起的胃粘膜出血、糜爛與壞死，發(fā)揮細胞或粘膜保護作用。臨床應(yīng)用比較穩(wěn)定的作用較強的衍生物。

米索前列醇（misoprostol），性質(zhì)穩(wěn)定，口服吸收良好，t1/2為1.6～1.8小時。口服后能抑制基礎(chǔ)胃酸和組胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也減少。給動物應(yīng)用小于抑制胃酸分泌的劑量，也能預(yù)防乙酰水楊酸等引起胃出血、潰瘍或壞死，表明有強大的細胞保護作用。治療十二指腸潰瘍4周和8周的愈合率分別為61%和71%。臨床應(yīng)用于胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎引起消化道出血。其主要不良反應(yīng)為稀便或腹瀉。因能引起子宮收縮，孕婦禁用。

恩前列醇（enprostil）可使基礎(chǔ)胃酸下降71%，也可明顯抑制組胺、胃泌素和假餐所引起的胃酸分泌。也有細胞保護作用。用于胃潰瘍，6周和8周愈合率分別為80%和86%。口服后t1/2α和t1/2β為1.75和34.3小時。主要從尿排出。用途及不良反應(yīng)同米索前列醇。