《藥理學(xué)》 甲硝唑

甲硝唑（metronidazole)又稱滅滴靈，為咪唑衍生物。

【體內(nèi)過(guò)程】甲硝唑口服吸收迅速而完全。500mg一劑，約1小時(shí)后血漿濃度達(dá)10μg/ml，遠(yuǎn)超過(guò)平均有效濃度。t1/2約8小時(shí)，通常8小時(shí)給藥一次。在體內(nèi)各組織和體液中分布均勻。主要在肝中代謝，由腎排出，糞中只含少量。

【藥理作用和臨床作用】

1．抗阿米巴作用甲硝唑?qū)Π⒚装痛笞甜B(yǎng)體有直接殺滅作用。治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果最好。但對(duì)腸腔內(nèi)阿米巴原蟲則無(wú)明顯作用。因此，單用甲硝唑治療阿米巴痢疾時(shí)，復(fù)發(fā)率頗高，須再用腸腔抗阿米巴藥繼續(xù)治療。同理，甲硝唑不適用于排包囊者。

2.抗滴蟲作用甲硝唑?qū)﹃幍赖蜗x亦有直接殺滅作用。口服后可出現(xiàn)于陰道分泌物、精液和尿中，故對(duì)女性和男性泌尿生殖道滴蟲感染都有良好療效。250mg，每日3次，7日一療程，對(duì)陰道滴蟲癥的治愈率為90%。2g一劑療法也有同樣療效。偶有耐藥蟲株出現(xiàn)。

3．抗賈第鞭毛蟲作用甲硝唑是目前治療賈第鞭毛蟲病最有效的藥物。成人每次250mg，兒童每次10～15mg/kg，每日3次，5天一療程，治愈率均在90%以上。

4．抗厭氧菌作用對(duì)厭氧性革蘭陽(yáng)性和陰性桿菌和球菌都有較強(qiáng)的抗菌作用。其中尤以對(duì)脆弱桿菌的殺菌作用受到重視。至今未發(fā)現(xiàn)耐藥菌株。長(zhǎng)期應(yīng)用不誘發(fā)二重感染。對(duì)口腔及盆腔和腹腔內(nèi)厭氧菌感染及由此引起的敗血癥，以及氣性壞疽等，本品均有良好的防治作用。

【不良反應(yīng)】甲硝唑不良反應(yīng)一般較少而輕。最常見者為惡心和口腔金屬味，偶見嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、眩暈、肢體麻木。少數(shù)患者可出現(xiàn)白細(xì)胞暫時(shí)性減少。重復(fù)療程前應(yīng)作白細(xì)胞計(jì)數(shù)。極少數(shù)人可出現(xiàn)腦病、共濟(jì)失調(diào)和驚厥。如發(fā)生四肢麻木和感覺(jué)異常應(yīng)立即停藥，因?yàn)閲?yán)重的感覺(jué)障礙恢復(fù)甚慢且不完全。甲硝唑干擾乙醛代謝，如服藥期間飲酒，可出現(xiàn)急性乙醛中毒，引起腹部不適、惡心、嘔吐、頭痛和味覺(jué)改變等。

嚙齒動(dòng)物試驗(yàn)證明，長(zhǎng)期、大量口服有致癌作用。對(duì)細(xì)菌有致突變作用。因此，妊娠早期禁用，以防引起胎兒畸形。