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大豆皂苷的藥理作用研究
大豆皂苷也是由大豆及其他豆類種子中提取出來的一類非營養(yǎng)化學(xué)成分,是由低聚糖與齊墩果烯三萜縮合形成的一類化合物。大豆皂苷具有多種生物藥理活性,是一類重要的生理活性很強(qiáng)的天然化合物。大豆中大豆皂苷主要有5種,分別是大豆皂苷BⅠ、BⅡ、BⅢ和大豆皂苷A1、A2。
1.降低血中膽固醇和甘油三酯含量
已發(fā)現(xiàn)大豆皂苷可以抑制血清中脂類的氧化,抑制過氧化脂質(zhì)的生成,并能降低血中膽固醇和甘油三酯的含量。大豆皂苷BⅠ、BⅡ、BⅢ可抑制ACTH誘導(dǎo)的脂質(zhì)化過程。高貴清的實(shí)驗(yàn)表明大豆皂苷可明顯降低高脂飼料家兔血清中膽固醇和甘油三酯含量,但對基礎(chǔ)飼料家兔的降血脂作用不明顯。說明大豆皂苷能預(yù)防高脂肪膳食所造成的高脂血癥,而對血清膽固醇和甘油三酯仍可使其保持正常狀態(tài)。
2.抗氧化、抗自由基、降低過氧化脂質(zhì)
Ohminami已證實(shí)大豆皂苷具有抗脂質(zhì)氧化和降低過氧化脂質(zhì)的作用,且抑制過氧化脂質(zhì)對肝細(xì)胞的損傷。王銀萍發(fā)現(xiàn)大豆皂苷能通過自身調(diào)節(jié)增加SOD(超氧化物岐化酶)的含量,降低LPO(過氧化脂質(zhì)),清除自由基,減輕自由基的損傷。研究還表明大豆皂苷在達(dá)到一定劑量時(shí)可以明顯降低電離輻射誘導(dǎo)的小鼠骨髓細(xì)胞染色體畸變與徽核的構(gòu)成。自由基可造成DNA的損傷,根據(jù)大豆皂苷的化學(xué)結(jié)構(gòu),它不可能減輕輻射對DNA的直接損傷作用。大豆皂苷降低X射線誘發(fā)遺傳物質(zhì)損傷的機(jī)制可能是通過減少輻射水解產(chǎn)物一自由基或加速自由基的代謝而間接起作用。LPO是自由基的代謝產(chǎn)物,大豆皂苷可降低老齡大鼠LPO在肝臟及血漿中的含量,并可防護(hù)四氯化碳對肝臟的損傷作用。些都證明了大豆皂苷可淬滅自由基,從而促進(jìn)DNA損傷的修復(fù)。
3.抑制腫瘤細(xì)胞生長
目前有研究發(fā)現(xiàn)大豆皂苷對S180細(xì)胞和YAC-1細(xì)胞的DNA合成有明顯抑制作用,并且對K562細(xì)胞和YAC-l細(xì)胞亦有明顯的細(xì)胞毒作用。國外也有學(xué)者報(bào)道了大豆皂苷的抑瘤作用,認(rèn)為大豆皂苷的抑癌機(jī)制可能為:直接的細(xì)胞毒作用、免疫調(diào)節(jié)作用、膽汁酸結(jié)合作用和促使致癌物引起的細(xì)胞擴(kuò)增轉(zhuǎn)為正常的作用。還有研究認(rèn)為大豆皂苷分子量約1000左右,屬中等分子,溶于水,可經(jīng)簡單擴(kuò)散或主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)等方式進(jìn)入癌細(xì)胞,以發(fā)揮抑癌作用。所以,大豆皂苷抑癌作用的機(jī)理之一可能是大豆皂苷直接破壞腫瘤細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)或抑制DNA的合成。這只能證明大豆皂苷對腫瘤細(xì)胞的直接作用,對腫瘤的間接作用可能與免疫有關(guān)。
4.抑制血小板凝聚
以Wistar大鼠為對象進(jìn)行研究發(fā)現(xiàn),大豆皂苷可抑制血小板和血纖維蛋白原的減少??梢种扑匾鸬睦w維蛋白聚集,也可抑制凝血酶引起的血栓纖維蛋白形成,表明其具有抗血栓作用。Kubo等還發(fā)現(xiàn)各大豆皂苷單體及總皂苷都可以抑制纖維蛋白原向纖維蛋白的轉(zhuǎn)化,而且大豆皂苷Ⅰ、Ⅱ還可以激活纖維蛋白溶酶系統(tǒng)。王銀萍等發(fā)現(xiàn)糖尿病大鼠肌注大豆皂苷后能降低其血糖、血小板聚集率及TXA2、PGI2值,提高胰島素水平。
5.抗病毒
大豆皂苷的抗病毒作用是最近幾年來關(guān)于大豆皂苷研究的一新領(lǐng)域。國外一些學(xué)者已做了一些這方面的工作,據(jù)報(bào)道大豆皂苷對人類艾滋病病毒的感染和細(xì)胞生物學(xué)活性都具有一定的抑制作用,故認(rèn)為其對AIDS的治療及預(yù)防都是非常有用的。國內(nèi)學(xué)者的研究表明大豆皂苷對單純庖疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、柯薩奇B3(CoxB3)病毒的復(fù)制有明顯的抑制作用,同時(shí)還體現(xiàn)出對病毒感染細(xì)胞很強(qiáng)的保護(hù)作用。大豆皂苷對庖疹性口唇炎和口腔潰瘍治療效果也很顯著。許多研究表明大豆皂苷具有廣譜抗病毒的能力,無論是對RNA病毒還是DNA病毒都有明顯作用,因此其具有廣泛的應(yīng)用前景。
6.免疫調(diào)節(jié)作用
大豆皂苷的抑癌機(jī)理研究表明,大豆皂苷能明顯促進(jìn)ConA和Lps對脾細(xì)胞的增殖反應(yīng),能明顯增強(qiáng)脾細(xì)胞對IL-2的反應(yīng)性,增加脾細(xì)胞對IL-2的分泌,并明顯地提高NK細(xì)胞、LAK細(xì)胞毒活性,從而表現(xiàn)出明顯的免疫調(diào)節(jié)作用。
對于大豆皂苷生物學(xué)功能的研究報(bào)道還有很多,如大豆皂苷可加強(qiáng)中樞交感神經(jīng)的活動(dòng),通過外周交感神經(jīng)節(jié)后纖維釋放去甲腎上腺素和腎上腺髓質(zhì)分泌的腎上腺素作用于血管平滑肌的α受體,使血管收縮;作用于心臟的β受體,加快心率和增強(qiáng)心肌的收縮力而引起血壓升高。此外還有大豆皂苷防止動(dòng)脈粥樣硬化、抗石棉塵毒性等的報(bào)道。
大豆的開發(fā)利用前景
國外已根據(jù)不同的消費(fèi)者開發(fā)出相應(yīng)的功能性保健食品和藥品。國外早有報(bào)道日本學(xué)者研究出含大豆皂苷的化妝品、保健食品、減肥食品及皂苷汁、皂苷飲料等并申請了專利。近年來日本又相繼開發(fā)出大豆異黃酮的系列產(chǎn)品,產(chǎn)品包括顆粒劑、粉劑、片劑、口服液和飲料等。日本還生產(chǎn)了“大豆生命素”,這是富含大豆異黃酮、皂苷、水蘇糖等多種成分的功能性食品并具有特殊的芳香氣味。澳大利亞Novogen公司用芒柄黃花素、大豆黃素、鷹嘴豆素和染料木黃酮4種異黃酮以特定的比例混合制成有雌激素樣作用的食品補(bǔ)充劑Rimostil(P-081)。目前還有人用大豆異黃酮、碳酸鈣、維生素B3做成片劑,主要用于骨質(zhì)疏松的防治。我國也用大豆提取物加工制成了口服片劑——心樂片,已用于臨床治療冠心病與高血壓。同時(shí)根據(jù)大豆皂苷可降低血中膽固醇和甘油三酯含量這一特性,將其用作減肥藥品也取得了一定的效果。隨著對大豆的化學(xué)成分、藥理作用功能和作用機(jī)制研究的逐步深入,相信會(huì)有多新型的大豆產(chǎn)品投放市場。
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大豆皂苷的藥理作用研究
大豆皂苷也是由大豆及其他豆類種子中提取出來的一類非營養(yǎng)化學(xué)成分,是由低聚糖與齊墩果烯三萜縮合形成的一類化合物。大豆皂苷具有多種生物藥理活性,是一類重要的生理活性很強(qiáng)的天然化合物。大豆中大豆皂苷主要有5種,分別是大豆皂苷BⅠ、BⅡ、BⅢ和大豆皂苷A1、A2。
1.降低血中膽固醇和甘油三酯含量
已發(fā)現(xiàn)大豆皂苷可以抑制血清中脂類的氧化,抑制過氧化脂質(zhì)的生成,并能降低血中膽固醇和甘油三酯的含量。大豆皂苷BⅠ、BⅡ、BⅢ可抑制ACTH誘導(dǎo)的脂質(zhì)化過程。高貴清的實(shí)驗(yàn)表明大豆皂苷可明顯降低高脂飼料家兔血清中膽固醇和甘油三酯含量,但對基礎(chǔ)飼料家兔的降血脂作用不明顯。說明大豆皂苷能預(yù)防高脂肪膳食所造成的高脂血癥,而對血清膽固醇和甘油三酯仍可使其保持正常狀態(tài)。
2.抗氧化、抗自由基、降低過氧化脂質(zhì)
Ohminami已證實(shí)大豆皂苷具有抗脂質(zhì)氧化和降低過氧化脂質(zhì)的作用,且抑制過氧化脂質(zhì)對肝細(xì)胞的損傷。王銀萍發(fā)現(xiàn)大豆皂苷能通過自身調(diào)節(jié)增加SOD(超氧化物岐化酶)的含量,降低LPO(過氧化脂質(zhì)),清除自由基,減輕自由基的損傷。研究還表明大豆皂苷在達(dá)到一定劑量時(shí)可以明顯降低電離輻射誘導(dǎo)的小鼠骨髓細(xì)胞染色體畸變與徽核的構(gòu)成。自由基可造成DNA的損傷,根據(jù)大豆皂苷的化學(xué)結(jié)構(gòu),它不可能減輕輻射對DNA的直接損傷作用。大豆皂苷降低X射線誘發(fā)遺傳物質(zhì)損傷的機(jī)制可能是通過減少輻射水解產(chǎn)物一自由基或加速自由基的代謝而間接起作用。LPO是自由基的代謝產(chǎn)物,大豆皂苷可降低老齡大鼠LPO在肝臟及血漿中的含量,并可防護(hù)四氯化碳對肝臟的損傷作用。些都證明了大豆皂苷可淬滅自由基,從而促進(jìn)DNA損傷的修復(fù)。
3.抑制腫瘤細(xì)胞生長
目前有研究發(fā)現(xiàn)大豆皂苷對S180細(xì)胞和YAC-1細(xì)胞的DNA合成有明顯抑制作用,并且對K562細(xì)胞和YAC-l細(xì)胞亦有明顯的細(xì)胞毒作用。國外也有學(xué)者報(bào)道了大豆皂苷的抑瘤作用,認(rèn)為大豆皂苷的抑癌機(jī)制可能為:直接的細(xì)胞毒作用、免疫調(diào)節(jié)作用、膽汁酸結(jié)合作用和促使致癌物引起的細(xì)胞擴(kuò)增轉(zhuǎn)為正常的作用。還有研究認(rèn)為大豆皂苷分子量約1000左右,屬中等分子,溶于水,可經(jīng)簡單擴(kuò)散或主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)等方式進(jìn)入癌細(xì)胞,以發(fā)揮抑癌作用。所以,大豆皂苷抑癌作用的機(jī)理之一可能是大豆皂苷直接破壞腫瘤細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)或抑制DNA的合成。這只能證明大豆皂苷對腫瘤細(xì)胞的直接作用,對腫瘤的間接作用可能與免疫有關(guān)。
4.抑制血小板凝聚
以Wistar大鼠為對象進(jìn)行研究發(fā)現(xiàn),大豆皂苷可抑制血小板和血纖維蛋白原的減少??梢种扑匾鸬睦w維蛋白聚集,也可抑制凝血酶引起的血栓纖維蛋白形成,表明其具有抗血栓作用。Kubo等還發(fā)現(xiàn)各大豆皂苷單體及總皂苷都可以抑制纖維蛋白原向纖維蛋白的轉(zhuǎn)化,而且大豆皂苷Ⅰ、Ⅱ還可以激活纖維蛋白溶酶系統(tǒng)。王銀萍等發(fā)現(xiàn)糖尿病大鼠肌注大豆皂苷后能降低其血糖、血小板聚集率及TXA2、PGI2值,提高胰島素水平。
5.抗病毒
大豆皂苷的抗病毒作用是最近幾年來關(guān)于大豆皂苷研究的一新領(lǐng)域。國外一些學(xué)者已做了一些這方面的工作,據(jù)報(bào)道大豆皂苷對人類艾滋病病毒的感染和細(xì)胞生物學(xué)活性都具有一定的抑制作用,故認(rèn)為其對AIDS的治療及預(yù)防都是非常有用的。國內(nèi)學(xué)者的研究表明大豆皂苷對單純庖疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、柯薩奇B3(CoxB3)病毒的復(fù)制有明顯的抑制作用,同時(shí)還體現(xiàn)出對病毒感染細(xì)胞很強(qiáng)的保護(hù)作用。大豆皂苷對庖疹性口唇炎和口腔潰瘍治療效果也很顯著。許多研究表明大豆皂苷具有廣譜抗病毒的能力,無論是對RNA病毒還是DNA病毒都有明顯作用,因此其具有廣泛的應(yīng)用前景。
6.免疫調(diào)節(jié)作用
大豆皂苷的抑癌機(jī)理研究表明,大豆皂苷能明顯促進(jìn)ConA和Lps對脾細(xì)胞的增殖反應(yīng),能明顯增強(qiáng)脾細(xì)胞對IL-2的反應(yīng)性,增加脾細(xì)胞對IL-2的分泌,并明顯地提高NK細(xì)胞、LAK細(xì)胞毒活性,從而表現(xiàn)出明顯的免疫調(diào)節(jié)作用。
對于大豆皂苷生物學(xué)功能的研究報(bào)道還有很多,如大豆皂苷可加強(qiáng)中樞交感神經(jīng)的活動(dòng),通過外周交感神經(jīng)節(jié)后纖維釋放去甲腎上腺素和腎上腺髓質(zhì)分泌的腎上腺素作用于血管平滑肌的α受體,使血管收縮;作用于心臟的β受體,加快心率和增強(qiáng)心肌的收縮力而引起血壓升高。此外還有大豆皂苷防止動(dòng)脈粥樣硬化、抗石棉塵毒性等的報(bào)道。
大豆的開發(fā)利用前景
國外已根據(jù)不同的消費(fèi)者開發(fā)出相應(yīng)的功能性保健食品和藥品。國外早有報(bào)道日本學(xué)者研究出含大豆皂苷的化妝品、保健食品、減肥食品及皂苷汁、皂苷飲料等并申請了專利。近年來日本又相繼開發(fā)出大豆異黃酮的系列產(chǎn)品,產(chǎn)品包括顆粒劑、粉劑、片劑、口服液和飲料等。日本還生產(chǎn)了“大豆生命素”,這是富含大豆異黃酮、皂苷、水蘇糖等多種成分的功能性食品并具有特殊的芳香氣味。澳大利亞Novogen公司用芒柄黃花素、大豆黃素、鷹嘴豆素和染料木黃酮4種異黃酮以特定的比例混合制成有雌激素樣作用的食品補(bǔ)充劑Rimostil(P-081)。目前還有人用大豆異黃酮、碳酸鈣、維生素B3做成片劑,主要用于骨質(zhì)疏松的防治。我國也用大豆提取物加工制成了口服片劑——心樂片,已用于臨床治療冠心病與高血壓。同時(shí)根據(jù)大豆皂苷可降低血中膽固醇和甘油三酯含量這一特性,將其用作減肥藥品也取得了一定的效果。隨著對大豆的化學(xué)成分、藥理作用功能和作用機(jī)制研究的逐步深入,相信會(huì)有多新型的大豆產(chǎn)品投放市場。