對乙酰氨基酚——服用不當(dāng)肝腎遭殃

對乙酰氨基酚是目前主要用于解熱鎮(zhèn)痛的OTC藥物，其解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相當(dāng)，抗炎作用極弱，對胃腸道無明顯刺激，適合于不宜使用阿司匹林的患者，為一線止痛藥。我國公布的OTC目錄中有數(shù)十種（包括中成藥）抗感冒藥中均含有對乙酰氨基酚，但目前廣大患者乃至藥店?duì)I業(yè)員對本品的使用存在誤區(qū)，如認(rèn)為本品是OTC類藥物，所以是安全藥，保險(xiǎn)藥；有的人認(rèn)為較大劑量服用該藥可迅速止痛，長期應(yīng)用也無妨；有的不了解通用名和商品名，更不了解哪些復(fù)方制劑中含有本品，常常重復(fù)應(yīng)用；更嚴(yán)重的是服用本品時(shí)同時(shí)飲酒，由此而發(fā)生藥物不良反應(yīng)，對肝臟和其他臟器造成損害。

對乙酰氨基酚在什么情況下對肝臟有損害呢？如果嚴(yán)格按規(guī)定劑量，成人每次0.3克～0.6克，一日服用3次，或4～6小時(shí)服用一次，每天總量不超過2克，是安全的。若每天服用該藥的總量超過4克，則可致肝損害；大于10克，患者有可能因肝衰竭而死亡。這主要是因?yàn)楸酒?0%~95%在肝臟代謝，約60%在尿苷二磷酸—醛酸轉(zhuǎn)移酶作用下與葡萄糖醛酸結(jié)合，約30%在磺酸基轉(zhuǎn)移酶作用下與磺酸結(jié)合，二者均成為無毒物質(zhì)隨尿排出。4%～5%的藥物經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為N—乙酰苯亞胺醌（NAPQI），它能迅速與體內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合成水溶性無毒化合物由尿排出。如果大量服用對乙酰氨基酚，則代謝產(chǎn)生的NAPQI不能被有限的谷胱甘肽結(jié)合，轉(zhuǎn)而與肝細(xì)胞內(nèi)蛋白的巰基結(jié)合，此產(chǎn)物可致肝細(xì)胞損害、壞死，嚴(yán)重者可致肝腎衰竭、肝性腦病、腦水腫、低血糖、低血壓，甚至死亡。因此藥店?duì)I業(yè)員在推薦本品時(shí)，一定要告訴顧客，按規(guī)定劑量服用，不要多服、不要同時(shí)服用兩種以上含有對乙酰氨基酚的抗感冒藥。

同時(shí)，服用對乙酰氨基酚期間應(yīng)禁止飲酒。酒精是藥酶誘導(dǎo)劑，在肝臟內(nèi)可使前述的肝細(xì)胞色素P450氧化酶活性增加，從而促進(jìn)較多的對乙酰氨基酚分解為NAPQI，大量的NAPQI不能被有限的谷胱甘肽結(jié)合，轉(zhuǎn)而會與肝內(nèi)蛋白巰基結(jié)合，損害肝臟。所以美國FDA告誡人們：“如果飲酒三杯以上，就不能再服用對乙酰氨基酚，兩者合用會損害肝臟”。同時(shí)，F(xiàn)DA還指令藥廠在藥瓶上貼上“小心酒精”的警告。因此，我國OTC藥品中，凡含有對乙酰氨基酚的藥品說明書上都注明了“服用本品期間禁止飲酒”或“本品不能與酒及含有酒精的飲料同服”的警示語。

另外，腎功能不全的患者也要注意慎用對乙酰氨基酚，因?yàn)檫^量服用該藥可引起腎小管壞死、腎衰，過量服用該藥引起的肝功能衰竭可導(dǎo)致腎衰，即使是正常劑量長期習(xí)慣性服用，也可引起某些病人腎功能減退。

所以，藥店?duì)I業(yè)員在為患者推薦對乙酰氨基酚時(shí)，應(yīng)對患者作如下說明：用藥前要仔細(xì)閱讀藥品說明書；嚴(yán)禁在感冒時(shí)空腹大劑量服用此藥；嚴(yán)禁在飲酒后服用此藥；了解、熟悉市場上各類感冒藥的具體成分，避免同時(shí)服兩種或兩種以上含對乙酰氨基酚的感冒藥；老年患者服用劑量應(yīng)減少30%～40%；避免長期服用；肝功能不全、腎功能不全、心功能不全，嚴(yán)重冠心病以及妊娠婦女應(yīng)盡量避免使用此藥。