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干擾素(IFN)是一組由機(jī)體產(chǎn)生的細(xì)胞因子,具有廣譜抗病毒、抗增殖、抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)等多種生物活性。自1992年IFNα被批準(zhǔn)用于病毒性肝炎的治療以來,目前IFN仍然被認(rèn)為是抑制乙肝病毒、丙肝病毒等復(fù)制的最佳首選抗病毒藥物。根據(jù)干擾素的分子結(jié)構(gòu)和抗原性不同,可將IFN分為α、β和γ3型,分別由白細(xì)胞、成纖維細(xì)胞和T淋巴細(xì)胞產(chǎn)生。目前臨床上使用的IFN多為注射劑(靜滴、肌肉注射和皮下注射等),為適應(yīng)臨床用藥的需要,已陸續(xù)開發(fā)了一些非注射給藥新劑型,現(xiàn)簡介如下:
片劑
干擾素舌下含片,每片含IFN200單位和400單位。由于口腔黏膜部位存在著豐富的干擾素受體,只需少量的干擾素同受體結(jié)合,即可將生物活性信號傳導(dǎo)到細(xì)胞內(nèi),繼而產(chǎn)生生物效應(yīng)。本劑型可用于治療多種病毒性疾病,對乙肝、丙肝、復(fù)發(fā)性口炎、艾滋病都有一定的療效。
噴霧劑
經(jīng)國家食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)批準(zhǔn),兩種重組人干擾素噴霧劑(IFNα-2b,口腔噴霧;IFN-ω,鼻噴劑)在SARS高危人群中進(jìn)行臨床試驗(yàn)研究,用于預(yù)防和治療上呼吸道病毒性感染。
滴鼻
研究證實(shí),IFNα能有效抑制流感病毒的細(xì)胞內(nèi)復(fù)制,還能改善流感病毒引起的小鼠肺炎癥狀。本劑型經(jīng)鼻黏膜吸收,在細(xì)胞間起作用。研究表明,鼻腔給藥的藥效明顯優(yōu)于肌內(nèi)給藥。INFα治療甲型流感病毒鼠肺適應(yīng)株引起的小鼠肺炎,其效果優(yōu)于利巴韋林。
滴眼劑
滴眼劑含人IFNα-1b10微克/毫升,主要用于眼部病毒性疾病的治療。對單純性虹膜睫狀體的炎癥療效顯著,對帶狀皰疹性角膜炎、鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、腺病毒性結(jié)膜炎、流行性出血性結(jié)膜炎也有良好療效。
膜劑
將IFNα制成膜劑,可用于口腔潰瘍、單純性皰疹、帶狀皰疹的局部抗病毒治療。
涂劑
干擾素IFNα-2b涂劑,每瓶10毫升,10萬單位/毫升,局部外用,一天3次,療程7天。試驗(yàn)組110例單純性皰疹患者,經(jīng)本品治療后治愈率、顯效率、有效率均高于對照組,總療效也高于對照組(P<0.05)。未見全身不良反應(yīng)。
栓劑
干擾素栓劑每枚含IFNα6萬單位或50萬單位,用于治療宮頸糜爛120例,總有效率達(dá)95.8%。輕度糜爛治愈率顯著高于中度和重度糜爛(P<0.01);中度與重度糜爛治愈率比較亦差異顯著(P<0.01);單純型宮頸糜爛的治愈率明顯高于顆粒型和乳頭型(P<0.01)。
凝膠劑
干擾素凝膠劑(每支5克,含rhIFN(重組人干擾素)α-2b10萬單位/克)主要用于尖銳濕疣、口唇皰疹及生殖器皰疹的治療,獨(dú)特的工藝配方可顯著提高其透皮吸收率,達(dá)到有效的局部治療濃度。每天4次,連用6周的療效,痊愈率為40.6%,顯效率為64.1%。
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干擾素(IFN)是一組由機(jī)體產(chǎn)生的細(xì)胞因子,具有廣譜抗病毒、抗增殖、抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)等多種生物活性。自1992年IFNα被批準(zhǔn)用于病毒性肝炎的治療以來,目前IFN仍然被認(rèn)為是抑制乙肝病毒、丙肝病毒等復(fù)制的最佳首選抗病毒藥物。根據(jù)干擾素的分子結(jié)構(gòu)和抗原性不同,可將IFN分為α、β和γ3型,分別由白細(xì)胞、成纖維細(xì)胞和T淋巴細(xì)胞產(chǎn)生。目前臨床上使用的IFN多為注射劑(靜滴、肌肉注射和皮下注射等),為適應(yīng)臨床用藥的需要,已陸續(xù)開發(fā)了一些非注射給藥新劑型,現(xiàn)簡介如下:
片劑
干擾素舌下含片,每片含IFN200單位和400單位。由于口腔黏膜部位存在著豐富的干擾素受體,只需少量的干擾素同受體結(jié)合,即可將生物活性信號傳導(dǎo)到細(xì)胞內(nèi),繼而產(chǎn)生生物效應(yīng)。本劑型可用于治療多種病毒性疾病,對乙肝、丙肝、復(fù)發(fā)性口炎、艾滋病都有一定的療效。
噴霧劑
經(jīng)國家食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)批準(zhǔn),兩種重組人干擾素噴霧劑(IFNα-2b,口腔噴霧;IFN-ω,鼻噴劑)在SARS高危人群中進(jìn)行臨床試驗(yàn)研究,用于預(yù)防和治療上呼吸道病毒性感染。
滴鼻
研究證實(shí),IFNα能有效抑制流感病毒的細(xì)胞內(nèi)復(fù)制,還能改善流感病毒引起的小鼠肺炎癥狀。本劑型經(jīng)鼻黏膜吸收,在細(xì)胞間起作用。研究表明,鼻腔給藥的藥效明顯優(yōu)于肌內(nèi)給藥。INFα治療甲型流感病毒鼠肺適應(yīng)株引起的小鼠肺炎,其效果優(yōu)于利巴韋林。
滴眼劑
滴眼劑含人IFNα-1b10微克/毫升,主要用于眼部病毒性疾病的治療。對單純性虹膜睫狀體的炎癥療效顯著,對帶狀皰疹性角膜炎、鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、腺病毒性結(jié)膜炎、流行性出血性結(jié)膜炎也有良好療效。
膜劑
將IFNα制成膜劑,可用于口腔潰瘍、單純性皰疹、帶狀皰疹的局部抗病毒治療。
涂劑
干擾素IFNα-2b涂劑,每瓶10毫升,10萬單位/毫升,局部外用,一天3次,療程7天。試驗(yàn)組110例單純性皰疹患者,經(jīng)本品治療后治愈率、顯效率、有效率均高于對照組,總療效也高于對照組(P<0.05)。未見全身不良反應(yīng)。
栓劑
干擾素栓劑每枚含IFNα6萬單位或50萬單位,用于治療宮頸糜爛120例,總有效率達(dá)95.8%。輕度糜爛治愈率顯著高于中度和重度糜爛(P<0.01);中度與重度糜爛治愈率比較亦差異顯著(P<0.01);單純型宮頸糜爛的治愈率明顯高于顆粒型和乳頭型(P<0.01)。
凝膠劑
干擾素凝膠劑(每支5克,含rhIFN(重組人干擾素)α-2b10萬單位/克)主要用于尖銳濕疣、口唇皰疹及生殖器皰疹的治療,獨(dú)特的工藝配方可顯著提高其透皮吸收率,達(dá)到有效的局部治療濃度。每天4次,連用6周的療效,痊愈率為40.6%,顯效率為64.1%。