制備中藥貼膜劑應(yīng)注意的問(wèn)題

中藥貼膜劑是將從中藥材中提取的有效成分，即中藥提取物與成膜材料混合制成薄膜，再附以背襯材料制成的。它能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)保持相對(duì)恒定的血藥濃度，從而避免了口服、注射給藥引起的血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，減少了峰谷時(shí)的毒副反應(yīng)，其次貼膜劑的有效成分經(jīng)皮膚吸收直接進(jìn)入體內(nèi)，可避免藥物的“首過(guò)效應(yīng)”及胃腸道反應(yīng)，且使用方便，尤其適用于兒童。中藥貼膜劑要求中藥提取物應(yīng)純度高、體積小，主要成分透皮能力較強(qiáng)。因此，在開(kāi)發(fā)研制貼膜劑時(shí)，應(yīng)在選則方藥、制備工藝上詳加考慮。

選方立項(xiàng)要周全

在選擇方藥時(shí)，應(yīng)注意五種情況，一是選擇藥味較少的處方。有的處方臨床效果不錯(cuò)，但藥味太多，這種處方提取物成分復(fù)雜，體積較大，致使成膜困難，即使能成膜，勢(shì)必要增加膜的厚度及面積，影響臨床效果。二是要選擇主要成分明確的處方，而且該成分的藥理作用要與貼膜的“功效主治”相符。三是要選擇主要成分透皮能力強(qiáng)的處方。一般可通過(guò)查閱有關(guān)文獻(xiàn)或設(shè)計(jì)主要成分離體透皮試驗(yàn)的方法。四是要選擇主要成分在藥典中有標(biāo)準(zhǔn)品的處方，以便考查研究該制劑的質(zhì)量控制問(wèn)題。五是要選擇有市場(chǎng)影響的品種。

制備工藝需嚴(yán)格

一般來(lái)說(shuō)，選擇制備貼膜劑主要是根據(jù)臨床治療、藥物理化性質(zhì)以及減少藥物毒副反應(yīng)的需要確立的。如慢性病需要長(zhǎng)期多次給藥，從而保持一個(gè)相對(duì)長(zhǎng)時(shí)間的血藥濃度，又如兒童不愿打針、吃藥，而使用貼膜劑治療比較容易被接受。再如主成分理化性質(zhì)穩(wěn)定的藥物比較適用于做成貼膜劑，貼膜劑還可以避免口服給藥所致的嘔吐，避免注射給藥的刺激和疼痛等。因此，在設(shè)計(jì)工藝時(shí)，應(yīng)預(yù)先做以下工作，首先是對(duì)藥味多的處方進(jìn)行篩選。將工藝指標(biāo)、成分含量與主要藥效試驗(yàn)結(jié)合進(jìn)行，但經(jīng)過(guò)篩選后的處方應(yīng)符合中醫(yī)方解理論。其次可將主要成分的標(biāo)準(zhǔn)品或初提物做離體透皮吸收試驗(yàn)，觀察初提物中主要成分的透皮吸收情況。第三要根據(jù)提取物的物理性質(zhì)，選擇多種成膜材料，比較膜性優(yōu)劣，確定較理想的成膜材料。此外，中藥飲片中的活性成分多是揮發(fā)油，因此要用適當(dāng)?shù)姆椒ǎ苑罁]發(fā)油丟失。同時(shí)注意提取物的溶解性質(zhì)，盡量選用產(chǎn)生雜質(zhì)少的溶媒及提取方法。在進(jìn)行分離純化工藝設(shè)計(jì)時(shí)，應(yīng)根據(jù)各類新藥對(duì)半成品純度的要求，采用適合的分離純化方法。目前由于制膜時(shí)一般不宜加干燥品，故半成品一般制成浸膏狀態(tài)。在選擇成膜材料及輔料品種時(shí)，應(yīng)調(diào)整用量，盡量少加輔料。一般常用的輔料有增塑劑、促透劑、增溶劑、包合劑等。注意干燥溫度的控制，當(dāng)出現(xiàn)有揮發(fā)油時(shí)，溫度一般應(yīng)控制在60℃以下以防揮發(fā)。

目前，中藥貼膜劑的制備工藝研究進(jìn)展很快，已有幾個(gè)制劑上市，可見(jiàn)臨床對(duì)中藥貼膜劑的需求。因此，應(yīng)加強(qiáng)對(duì)中藥貼膜劑制備工藝的研究，以適應(yīng)新的臨床需要。