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蛇床子為傘形科植物蛇床的干燥成熟果實,味辛涼,歸腎經,有溫腎助陽、祛風、燥濕、殺蟲之功效。蛇床子中研究最多的是有效成分蛇床子總香豆素(TCCM),其中單體蛇床子素約占TCCM的60%,其他單體還有佛手柑內酯、異虎耳草素、花椒毒酚、花椒毒素等。近年來,國內外加強了對蛇床子有效成分的藥理研究,發(fā)現(xiàn)其作用廣泛。
對心血管系統(tǒng)作用
擴張血管蛇床子素能使去甲腎上腺素、CaCl2和高K+除極化所致的家兔主動脈條收縮抑制,量效曲線右移,最大反應降低。蛇床子素有松弛血管平滑肌作用,與非競爭性Ca2+拮抗有關。由于其化學結構上帶有較強的脂溶性基團,可直接進入細胞內,抑制鈣貯庫中Ca2+釋放,認為蛇床子素可通過抑制細胞膜依賴性鈣離子通道(PDC)和細胞內Ca2+釋放而發(fā)揮鈣拮抗作用,這可能是它擴血管作用的重要機制。
抗心律失常TCCM可降低氯仿誘發(fā)的小鼠和CaCl2誘發(fā)的大鼠室顫發(fā)生率,顯著對抗烏頭堿誘發(fā)的大鼠心律失常,但對腎上腺素(家兔)和氯化鋇(大鼠)誘發(fā)的心律失常無效??剐穆墒СW饔每赡苁峭ㄟ^抑制心肌細胞膜上的Na+、Ca2+內流起作用,而與阻斷β受體無關。
對中樞神經系統(tǒng)作用
鎮(zhèn)靜作用香豆素類對實驗動物有麻醉和催眠效果。研究表明,給小鼠腹腔注射100毫克/千克總香豆素,能顯著增強閾下催眠劑量戊巴比妥鈉誘導的睡眠,并能明顯提高咖啡因小鼠半數致死量(LD50)。
鎮(zhèn)痛作用國外研究蛇床子素能抑制醋酸所致的小鼠扭體反應,對小鼠化學刺激性疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用,效果比四氫巴馬汀好。蛇床子素還可顯著改善小鼠記憶獲得,可能與影響腦內膽堿酯酶活性及延緩細胞老化等因素有關。
對內分泌的作用
性激素樣作用中醫(yī)認為蛇床子有溫腎壯陽功能,采用放射免疫測定法測定出蛇床子提取物中含有睪丸酮和雌二醇。國外已從蛇床子中分離得到具有強壯益精的活性成分——苯并呋喃類衍生物及單萜類衍生物。
對下丘腦-垂體-靶腺影響蛇床子素和TCCM能顯著提高腎陽虛大鼠模型促甲狀腺激素(TSH)、T3、rT3和T4,表明可提高模型鼠的腺垂體-甲狀腺軸動能。
拮抗激素引起的骨質疏松給大鼠長期口服TCCM,可有效防止?jié)娔崴梢鸬墓琴|疏松,使骨小梁面積增加56%,各項骨計量學指標接近正常。TCCM和蛇床子素還能有效預防去卵巢大鼠由于雌激素不足而引起的骨吸收超過骨形成的高轉換型骨質疏松,作用強度不及尼爾雌醇,但副作用小。故蛇床子素有望成為防治絕經后婦女骨質疏松的藥物。
其他作用
抗誘變與抗癌作用蛇床子素和歐芹屬素乙具有較強的抗誘變活性。一些香豆素類對癌細胞(Hela-S3)生長有抑制作用,其對癌細胞抑制強度為蛇床子素>花椒毒酚>異虎耳草素>佛手柑內酯>花椒毒素>歐芹屬素乙。
抗變態(tài)反應TCCM對組胺、乙酰膽堿引起的整體豚鼠藥物性喘息具有明顯的保護作用,并能直接擴張豚鼠離體支氣管平滑肌,此作用可被β-受體阻斷劑心得安所阻斷。蛇床子素也能抑制小鼠被動皮膚過敏反應,對整體豚鼠組胺性喘息有保護作用。臨床上報道,用TCCM治療支氣管哮喘和喘息型支氣管炎發(fā)作期患者118例,效果顯著,總有效率達87.3%。
提高免疫功能采用醋酸氫化可的松造成腎陽虛小鼠模型,與正常對照組比較,腹腔巨噬細胞吞噬百分率和吞噬指數、血清溶血素50%溶血值、脾淋巴細胞3H-TdR滲入數等指標明顯降低,用蛇床子素和TCCM(均為2.5%混懸液1.5毫升/天),連續(xù)灌胃20天,腎陽虛組上述指標均有顯著提高,說明其可提高腎陽虛模型小鼠的免疫功能。
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蛇床子為傘形科植物蛇床的干燥成熟果實,味辛涼,歸腎經,有溫腎助陽、祛風、燥濕、殺蟲之功效。蛇床子中研究最多的是有效成分蛇床子總香豆素(TCCM),其中單體蛇床子素約占TCCM的60%,其他單體還有佛手柑內酯、異虎耳草素、花椒毒酚、花椒毒素等。近年來,國內外加強了對蛇床子有效成分的藥理研究,發(fā)現(xiàn)其作用廣泛。
對心血管系統(tǒng)作用
擴張血管蛇床子素能使去甲腎上腺素、CaCl2和高K+除極化所致的家兔主動脈條收縮抑制,量效曲線右移,最大反應降低。蛇床子素有松弛血管平滑肌作用,與非競爭性Ca2+拮抗有關。由于其化學結構上帶有較強的脂溶性基團,可直接進入細胞內,抑制鈣貯庫中Ca2+釋放,認為蛇床子素可通過抑制細胞膜依賴性鈣離子通道(PDC)和細胞內Ca2+釋放而發(fā)揮鈣拮抗作用,這可能是它擴血管作用的重要機制。
抗心律失常TCCM可降低氯仿誘發(fā)的小鼠和CaCl2誘發(fā)的大鼠室顫發(fā)生率,顯著對抗烏頭堿誘發(fā)的大鼠心律失常,但對腎上腺素(家兔)和氯化鋇(大鼠)誘發(fā)的心律失常無效??剐穆墒СW饔每赡苁峭ㄟ^抑制心肌細胞膜上的Na+、Ca2+內流起作用,而與阻斷β受體無關。
對中樞神經系統(tǒng)作用
鎮(zhèn)靜作用香豆素類對實驗動物有麻醉和催眠效果。研究表明,給小鼠腹腔注射100毫克/千克總香豆素,能顯著增強閾下催眠劑量戊巴比妥鈉誘導的睡眠,并能明顯提高咖啡因小鼠半數致死量(LD50)。
鎮(zhèn)痛作用國外研究蛇床子素能抑制醋酸所致的小鼠扭體反應,對小鼠化學刺激性疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用,效果比四氫巴馬汀好。蛇床子素還可顯著改善小鼠記憶獲得,可能與影響腦內膽堿酯酶活性及延緩細胞老化等因素有關。
對內分泌的作用
性激素樣作用中醫(yī)認為蛇床子有溫腎壯陽功能,采用放射免疫測定法測定出蛇床子提取物中含有睪丸酮和雌二醇。國外已從蛇床子中分離得到具有強壯益精的活性成分——苯并呋喃類衍生物及單萜類衍生物。
對下丘腦-垂體-靶腺影響蛇床子素和TCCM能顯著提高腎陽虛大鼠模型促甲狀腺激素(TSH)、T3、rT3和T4,表明可提高模型鼠的腺垂體-甲狀腺軸動能。
拮抗激素引起的骨質疏松給大鼠長期口服TCCM,可有效防止?jié)娔崴梢鸬墓琴|疏松,使骨小梁面積增加56%,各項骨計量學指標接近正常。TCCM和蛇床子素還能有效預防去卵巢大鼠由于雌激素不足而引起的骨吸收超過骨形成的高轉換型骨質疏松,作用強度不及尼爾雌醇,但副作用小。故蛇床子素有望成為防治絕經后婦女骨質疏松的藥物。
其他作用
抗誘變與抗癌作用蛇床子素和歐芹屬素乙具有較強的抗誘變活性。一些香豆素類對癌細胞(Hela-S3)生長有抑制作用,其對癌細胞抑制強度為蛇床子素>花椒毒酚>異虎耳草素>佛手柑內酯>花椒毒素>歐芹屬素乙。
抗變態(tài)反應TCCM對組胺、乙酰膽堿引起的整體豚鼠藥物性喘息具有明顯的保護作用,并能直接擴張豚鼠離體支氣管平滑肌,此作用可被β-受體阻斷劑心得安所阻斷。蛇床子素也能抑制小鼠被動皮膚過敏反應,對整體豚鼠組胺性喘息有保護作用。臨床上報道,用TCCM治療支氣管哮喘和喘息型支氣管炎發(fā)作期患者118例,效果顯著,總有效率達87.3%。
提高免疫功能采用醋酸氫化可的松造成腎陽虛小鼠模型,與正常對照組比較,腹腔巨噬細胞吞噬百分率和吞噬指數、血清溶血素50%溶血值、脾淋巴細胞3H-TdR滲入數等指標明顯降低,用蛇床子素和TCCM(均為2.5%混懸液1.5毫升/天),連續(xù)灌胃20天,腎陽虛組上述指標均有顯著提高,說明其可提高腎陽虛模型小鼠的免疫功能。