中醫(yī)古籍
  • 第三代喹諾酮類藥帕珠沙星

    帕珠沙星(Pazufloxacin)是第三代喹諾酮類廣譜抗菌新藥,安全性較好,是一種高效低毒的廣譜抗菌藥。

    藥效學(xué)

    本品的藥效學(xué)研究結(jié)果表明,對于小鼠全身感染的治療,甲磺酸帕珠沙星(PazufloxacinMyesylate)與環(huán)丙沙星對革蘭氏陰性菌可達到同樣的強效,比亞胺培南強10~120倍。甲磺酸帕珠沙星對金黃色葡萄球菌的治療效果與氟莫頭孢相同,比左氧氟沙星和環(huán)丙沙星強。

    毒理學(xué)

    眾所周知,喹諾酮類藥物普遍存在中樞神經(jīng)系統(tǒng)、皮膚光過敏等毒副反應(yīng)。特別是在為提高血藥濃度而加大給藥劑量時,往往會產(chǎn)生中樞系統(tǒng)的副作用。甲磺酸帕珠沙星在安全性方面有所改善。

    毒理學(xué)研究表明,甲磺酸帕珠沙星毒性低,小鼠靜注LD50為783~830毫克/千克(現(xiàn)在喹諾酮類藥物的LD50大體為200毫克/千克);中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面安全性高,以20微克/千克向小鼠腦內(nèi)注入,僅有10%死亡(而在同樣條件下氧氟沙星約為80%)。藥代動力學(xué)研究表明,本品在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布比環(huán)丙沙星和氧氟沙星低,因此發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)副反應(yīng)的可能性很低,僅為0.6%左右。光毒性試驗表明,甲磺酸帕珠沙星比現(xiàn)有的喹諾酮類新藥為低,無光過敏反應(yīng),是一種高效低毒的廣譜抗菌藥。

    臨床評價

    臨床試驗研究顯示,甲磺酸帕珠沙星治療呼吸道感染(239例)、細菌性肺炎和肺膿腫(193例)、慢性呼吸道感染急性惡化患者(189例)、重度慢性呼吸道感染(278例)、輕度手術(shù)后感染(40例)、重度手術(shù)后感染(36例)、復(fù)雜性尿道感染(300例)的有效率分別為75.3%、94.7%、87.1%、75.1%、87.5%、75.0%和92.5%。另外,帕珠沙星治療腹腔內(nèi)感染、膽道感染、肝膿腫、外傷感染、女性生殖道感染、皮膚及軟組織感染、眼部感染的有效率分別為77.8%、88.2%、100.0%、71.4%、95.5%、86.4%和82.5%。臨床試驗研究結(jié)果表明,帕珠沙星的臨床療效相等或略優(yōu)于同為第三代喹諾酮類藥物環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星,與第三代頭孢類藥物頭孢他啶相當(dāng)。

    適應(yīng)癥

    本品適用于各種感染,特別是對復(fù)雜性感染、急性感染、重度感染、手術(shù)及外傷感染和對一般抗感染藥有耐藥性的細菌有較好的療效。

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