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新型膽堿酯酶抑制劑多奈哌齊
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咱們現(xiàn)在，營(yíng)養(yǎng)比較過(guò)剩，人攝入熱量比較高，所以現(xiàn)在不管是冠心病，高血壓，還有糖尿病，發(fā)病的年齡，都日趨前移了，所以很多人就說(shuō)應(yīng)該吃得少，甚至以前我們這個(gè)古代的一些傳統(tǒng)的觀念，也提出過(guò)，叫過(guò)午不食，因?yàn)檫@樣是最健康的。今天，我給大家講一講。首......
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最常見(jiàn)的咱們就是頭后的疼痛，就是后腦勺這個(gè)部位，那么它對(duì)應(yīng)的就是足太陽(yáng)膀胱經(jīng)，一般這個(gè)部位疼痛，都是跟外邪侵襲有關(guān)，或者是風(fēng)寒侵襲，或者是風(fēng)熱侵襲，襲擾了膀胱經(jīng)，出現(xiàn)了這個(gè)頭后的疼痛，因?yàn)楹竽X勺這部分，就是足太陽(yáng)膀胱經(jīng)走行的部分，治療上，一......
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但是在臨床上，我們經(jīng)常會(huì)發(fā)現(xiàn)這樣的病人，這個(gè)病人空腹血糖控制得很好，但是餐后血糖，他根本就沒(méi)有監(jiān)測(cè)，因?yàn)樵缟掀饋?lái)比較容易能想起來(lái)，早上起來(lái)沒(méi)吃飯的時(shí)候，剛起來(lái)在床上的時(shí)候就可以給自己測(cè)一個(gè)血糖，然后吃完飯需要到兩個(gè)小時(shí)的時(shí)候再測(cè)。這個(gè)情況就......
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大家好，這個(gè)糖尿病，我們中醫(yī)把它叫做消渴，本質(zhì)上來(lái)講，它是以陰虛為主的一系列并發(fā)癥。那么有肺陰虛，胃陰虛，腎陰虛等等，那么總的來(lái)說(shuō)是以氣陰兩虛為主的這么一系列的癥狀表現(xiàn)，那有些病人服用了很多降糖藥，或者已經(jīng)開(kāi)始扎胰島素了，但是這個(gè)血糖始終降......
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咱們這個(gè)人體，就好像大樹(shù)一樣，陰是什么？陰指的是陰液，就是我們體內(nèi)的水液，氣屬陽(yáng)，水屬陰，那陰虛就是說(shuō)我們的體內(nèi)的水少了，就像大樹(shù)一樣，如果雨水少了，首先會(huì)表現(xiàn)出什么呀？就會(huì)表現(xiàn)出枝葉干枯，葉黃了，枝干變脆了，樹(shù)葉上的水分變少了，表現(xiàn)到人體......
多奈哌齊（Donepezil）是一種新型乙酰膽堿酯酶抑制劑（AChEI），用于輕至中度阿爾茨海默氏癥（AD）的治療。
藥理作用
本品能選擇性抑制分解腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)的酶的活性，使腦內(nèi)乙酰膽堿（ACh）量增加，補(bǔ)充腦細(xì)胞功能。臨床試驗(yàn)顯示，本品易通過(guò)血腦屏障且具有較高的選擇性，對(duì)中樞AChE具有可逆性抑制作用，而不具有可能引起全身性不良反應(yīng)的外周活性。該藥的作用時(shí)間比他克林（全球第一個(gè)上市的AChEI）長(zhǎng)，具有較好的耐受性。本品對(duì)AChE的抑制作用可達(dá)77％。在膽堿能功能低下的動(dòng)物模型中，本品能顯著改善其學(xué)習(xí)和記憶行為。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服3～4小時(shí)可達(dá)血峰濃度,代謝緩慢，3周治療期中均處于穩(wěn)態(tài)血濃度值。每天單劑量給藥的極限半衰期為70小時(shí)。本品主要隨尿排泄，少量由糞便排泄，未見(jiàn)有進(jìn)入肝腸循環(huán)的報(bào)道。
臨床評(píng)價(jià)
一項(xiàng)涉及161例AD患者的隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，12周治療期后緊接著兩周安慰劑消除期，結(jié)果顯示本品對(duì)輕至中度AD的臨床有效劑量為一天1次5毫克。在AD認(rèn)知評(píng)定亞量表（ADAS－Cog）和小型精神狀態(tài)試驗(yàn)評(píng)分（MMSE）中均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的改善，并能在停藥后的兩周中仍維持此作用。研究者的臨床總體印象變化評(píng)分（CGIC）顯示本品治療組患者的病情惡化人數(shù)較安慰劑組降低50％。
此外，在兩項(xiàng)主要的多中心Ⅲ期臨床研究中，900多例AD患者進(jìn)行了為期24周的治療，研究結(jié)果經(jīng)ADAS－Cog評(píng)分和臨床綜合基礎(chǔ)印象變化評(píng)分（CIBI－Cplus）顯示，5～10毫克劑量治療組患者較安慰劑組均有顯著的改善。
不良反應(yīng)
腹瀉、肌痛、嘔吐、疲勞、失眠、頭暈、肌痙攣為一般常見(jiàn)不良反應(yīng)。應(yīng)注意的是，室上性傳導(dǎo)狀態(tài)的患者、有胃潰瘍史或有增加胃潰瘍危險(xiǎn)的患者、哮喘或慢性阻塞性肺疾?。–OPD）患者、膽囊膽汁分泌紊亂或有突發(fā)性疾病患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
藥物相互作用
本品與神經(jīng)肌肉阻滯劑、膽堿能或抗膽堿能制劑、麻醉劑等有相互作用。
理論上，本品可能與其它經(jīng)CYP450同功酶代謝的藥物有相互作用。但廠商聲稱，本品與茶堿、西咪替丁、華法令或地高辛無(wú)相互作用。體外實(shí)驗(yàn)顯示，酮康唑和奎尼丁可抑制本品的代謝，但臨床意義尚不明確。