《藥理學(xué)》 五、丙戊酸鈉

丙戊酸鈉（sodiumvalproate）對(duì)各種類型的癲癇發(fā)作都有一定療效。對(duì)失神小發(fā)作的療效優(yōu)于乙琥胺，但因丙戊酸鈉有肝毒性，臨床仍愿選用乙琥胺。對(duì)全身性肌強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作有效，但不及苯妥英鈉和卡馬西平。對(duì)非典型小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的療效近似卡馬西平。對(duì)其他藥物未能控制的頑固性癲癇有時(shí)可能奏效。

丙戊酸鈉抗癲癇作用與抑制電壓敏感性Na+通道有關(guān)，也有認(rèn)為它能抑制GABA代謝酶。使腦內(nèi)GABA積聚。

丙戊酸鈉口服吸收良好，生物利用度有80%以上。它能顯著提高苯妥英鈉、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺的血藥總濃度和游離濃度。而苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米酮和卡馬西平則能降低丙戊酸鈉的血藥濃度和抗癲癇作用。

丙戊酸鈉的不良反應(yīng)較輕。但近偶見(jiàn)有肝損害，表現(xiàn)為谷草轉(zhuǎn)氨酶升高，少數(shù)有肝炎發(fā)生，個(gè)別肝功能衰竭而死。兒童耐受性較好。對(duì)胎兒有致畸作用，常見(jiàn)脊椎裂。