《藥理學(xué)》 第四節(jié)　阿片受體拮抗劑——納洛酮與納曲酮

納洛酮（naloxone）化學(xué)結(jié)構(gòu)與嗎啡極相似，主要區(qū)別為叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羥基變?yōu)橥ㄒ?jiàn)表18-1）。納洛酮對(duì)4型阿片受體都有拮抗作用（見(jiàn)表18-2）。它本身并無(wú)明顯藥理效應(yīng)及毒性，給人注射12mg后，不產(chǎn)生任何癥狀；注射24mg只產(chǎn)生輕微困倦。但對(duì)嗎啡中毒者，小劑量（0.4～0.8mg）肌內(nèi)或靜脈注射能迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的作用，1～2分鐘就可消除呼吸抑制現(xiàn)象，增加呼吸頻率。對(duì)嗎啡成癮者可迅速誘發(fā)戒斷癥狀，表明納洛酮在體內(nèi)與嗎啡競(jìng)爭(zhēng)同一受體。臨床適用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥急性中毒，解救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀，可使昏迷者迅速?gòu)?fù)蘇。在鎮(zhèn)痛藥的理論研究中，納洛酮是重要的工具藥。

納曲酮（naltrexone）的作用與納洛酮相同，但口服生物利用度較高，作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。