《藥理學(xué)》 利福平

利福平（rifampicin）又名甲哌力復(fù)霉素（rifampin），簡(jiǎn)稱RFP，是人工半合成的力復(fù)霉素類衍生物，為磚紅色結(jié)晶性粉末。具有高效低毒、口服方便等優(yōu)點(diǎn)。

【抗菌作用】利福平有廣譜抗菌作用，對(duì)結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌和革蘭陽(yáng)性球菌特別是耐藥性金葡菌都有很強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。對(duì)結(jié)核桿菌的最低抑菌濃度平均為0.018mg/L，口服治療量后血藥濃度為此濃度的100倍，故可發(fā)揮殺菌作用。抗結(jié)核作用與異煙肼相近，而較鏈霉素強(qiáng)。結(jié)核桿菌對(duì)利福平易產(chǎn)生耐藥性，故不宜單用。與異煙肼、乙胺丁醇等合用有協(xié)同作用，并能延緩耐藥性的產(chǎn)生。利福平的抗菌機(jī)制是特異性地抑制細(xì)菌依賴于DNA的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成，對(duì)動(dòng)物細(xì)胞的RNA多聚酶則無(wú)影響。

【體內(nèi)過(guò)程】 中服吸收迅速而完全，1～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，但個(gè)體差異很大。食物可減少吸收，故應(yīng)空腹服藥。t1/2約為4小時(shí)，有效血藥濃度可維持8～12小時(shí)。吸收后分布于全身各組織，穿透力強(qiáng)，能進(jìn)入細(xì)胞、結(jié)核空洞、痰液及胎兒體內(nèi)。腦膜炎時(shí)，腦脊液中濃度可達(dá)血濃度的20%。主要在肝內(nèi)代謝成去乙?；Ｆ?，其抑菌作用約為利福平的1/8～1/10。重復(fù)口服利福平可透導(dǎo)肝藥酶，加快自身及其他藥物的代謝。主要從膽汁排泄，形成肝腸循環(huán)，約60%經(jīng)糞與尿排泄，患者的尿、糞、淚液、痰等均可染成桔紅色。

【臨床應(yīng)用】主要與其他結(jié)核病藥合用，治療各種結(jié)核病及重癥患者。對(duì)耐藥性金葡菌及其他細(xì)菌所致的感染也有效。還用于治療麻風(fēng)病。

【不良反應(yīng)】較常見(jiàn)的為胃腸道刺激癥狀；少數(shù)病人可見(jiàn)肝臟損害而出現(xiàn)黃疸，有肝病或與異煙肼合用時(shí)較易發(fā)生。過(guò)敏反應(yīng)如皮疹、藥熱、血小板和白細(xì)胞減少等多見(jiàn)于間歇療法，出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。利福平可激活肝微粒體酶，加速皮質(zhì)激素和雌激素等的代謝，因而它能降低腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、雙香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。對(duì)動(dòng)物有致畸胎作用；妊娠早期的婦女和肝功能不良者慎用。