《精神藥品臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》 艾司唑侖　Estazolam

【概述】

本藥為苯二氮 類鎮(zhèn)靜催眠藥，有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗焦慮作用和較弱的中樞性骨骼肌松弛作用。

本藥口服吸收良好， 1～2小時血藥濃度達(dá)峰值，半衰期為10～24小時，血漿蛋白結(jié)合率約為93%。經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎臟由尿液排泄，排泄較慢。

【適應(yīng)證】

（1）失眠癥。

（2）抗癲癇和抗驚厥。

（3）慢性廣泛性焦慮和發(fā)作性焦慮患者。

（4）麻醉前給藥。

【應(yīng)用原則】

（1）用藥期間不宜飲酒。

（2）肝腎功能損害者，能延長本藥半衰期。

（3）癲癇患者突然停藥，可導(dǎo)致癲癇發(fā)作。

（4）嚴(yán)重的抑郁癥患者使用時，可能使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施，并加用抗抑郁劑治療。

（5）避免長期大量使用而形成依賴性；如長期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。

（6）出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓，常提示超量。

（7）對本類藥耐受性小的患者，初始用量宜小，逐漸增加劑量。

【使用方法】

（1）用于失眠 1～2 mg，睡前服。

（2）用于鎮(zhèn)靜，1次1～2 mg，1日3次。

【慎用及禁忌】

慎用：

（1）老年高血壓患者、嬰兒。

（2）心、肝、腎功能不全者。

（3）中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒者。

（4）有藥物濫用或成癮史者。

（5）運(yùn)動過多癥患者。

（6）低蛋白血癥患者。

（7）急性閉角型青光眼者。

（8）嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變患者。

（9）哺乳期婦女。

禁用：

（1）重癥肌無力患者。

（2）新生兒。

（3）妊娠早期孕婦。

（4）對本品過敏者。

【不良反應(yīng)】

（1）常見口干、嗜睡、頭昏、乏力等；大劑量有共濟(jì)失調(diào)、震顫。

（2）罕見的有皮疹、白細(xì)胞減少。

（3）個別患者發(fā)生興奮、激動、不安或睡眠障礙。停藥后，癥狀很快消失。

（4）具有潛在的依賴性，長期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生戒斷癥狀。

【注意事項】

（1）對其他苯二氮 藥物過敏者，可能對本藥過敏。

（2）與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

（3）易形成依賴，與其他可能成癮的物質(zhì)合用時，成癮的危險性增加。

（4）與酒精及全身麻醉藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。

（5）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可增強(qiáng)降壓作用。

（6）與西咪替丁、普萘洛爾合用，本藥清除減慢，血漿半衰期延長。

（7）與撲米酮合用，由于減慢撲米酮代謝，需調(diào)整其用量。

（8）與左旋多巴合用，可降低后者的療效。

（9）與利福平合用，增加本藥的排泄，血藥濃度降低。

（10）異煙肼抑制本藥的排泄，致血藥濃度增高。

（11）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度，有可能導(dǎo)致中毒。

（12）長期使用本藥，應(yīng)逐漸減量至停用，不宜驟然停藥。