硝酸甘油制劑的合理應(yīng)用

硝酸甘油是防治心絞痛最常用。最有效的藥物。近年來(lái)，藥學(xué)工作者研制出多種劑型，增加了給藥途徑?，F(xiàn)將硝酸甘油各種制劑的特點(diǎn)及使用中的注意事項(xiàng)作一比較分析。

1．硝酸甘油片每片合主藥0．5毫克或0．6毫克。用于防止心絞痛時(shí)，每次舌下含服O．3－0．6毫克，2－3分鐘生效，5分鐘時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用達(dá)10－45分鐘。如病情需要，隔5分鐘后，可再次給藥，但每日最多不可超過(guò)2毫克。本品主要在肝臟代謝，腎臟排泄。舌下給藥半衰期為1－4分鐘，吸收迅速而完全，生物利用度可高達(dá)80％。口服給藥因肝臟首過(guò)作用，生物利用度僅8％。故使用片劑時(shí)，特別是急救時(shí)，一定要舌下含服。注意事項(xiàng)：①本品為白色片劑，性質(zhì)不穩(wěn)定，遇空氣或光線緩緩分解。②青光眼、腦出血、顱內(nèi)壓增高等患者禁用，急性心梗者慎用。③不良反應(yīng)表現(xiàn)為頭痛、眩暈。面部潮紅、惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速、視力模糊、皮疹等。④服藥若同時(shí)飲酒，能加重低血壓，導(dǎo)致“硝酸甘油暈厥”。

2．硝酸甘油控釋口服片注釋型硝酸甘油口服片，為特殊的白色和淡綠色顆?；旌蠅褐破Ｅc普通片劑比較，它可合理控制該藥在胃腸道穩(wěn)定均勻地釋放。木品的特點(diǎn)：①顯著擴(kuò)冠作用，病人服用本品2．6毫克，60分鐘后冠脈直徑較服藥前增加29％。②無(wú)耐藥性，臨床醫(yī)生通過(guò)讓患者持續(xù)8周服用硝酸甘油控釋片，結(jié)果未產(chǎn)生耐藥性。③心絞痛發(fā)作次數(shù)明顯減少。④對(duì)血壓、心率無(wú)明顯影響。③作用時(shí)間長(zhǎng)達(dá)8－10小時(shí)。注意：服藥時(shí)勿將藥片置于舌下或咬碎，應(yīng)整片吞服。

3．硝酸甘油貼膜硝酸甘油貼膜對(duì)人體的作用機(jī)理與硝酸甘油片相同。本品以鋁箔為底襯，中間藥層為糊狀物，上覆蓋釋藥膜，為橢圓形片狀透皮膜劑，藥物能持續(xù)緩慢地通過(guò)皮膚吸收至血液而發(fā)揮作用。血藥濃度相對(duì)恒定，貼敷后1－2小時(shí)達(dá)有效濃度，作用可持續(xù)24小時(shí)，24小時(shí)內(nèi)釋放硝酸甘油約為5毫克。藥膜去除后作用很快消失，重復(fù)使用不產(chǎn)生藥物蓄積。臨用時(shí)，揭去保護(hù)層，貼敷于左前胸皮膚，1日1次，每次1貼（10平方厘米含硝酸甘油25毫克），用于預(yù)防慢性心絞痛。