提防氨茶堿的毒副反應(yīng)

氨茶堿作為支氣管解痙劑已使用半個(gè)世紀(jì)了，目前，仍是治療支氣管哮喘的重要藥物。靜脈推注氨茶堿平喘作用快、療效好，臨床常用，但安全范圍小，治療指數(shù)窄，體內(nèi)消除速率個(gè)體差異性較大，若使用不當(dāng)，常易引起嚴(yán)重的毒副作用，甚至危及生命。

常見的毒副反應(yīng)

過敏反應(yīng)多表現(xiàn)為皮膚濕疹，蕁麻疹或伴氣喘，也有多形紅斑樣藥疹。高度過敏者，常在推注過程中突發(fā)躁動(dòng)不安、意識(shí)喪失、口唇紫紺，繼而呼吸心跳停止。

藥物過量中毒此多見于兒童用藥過量或誤服，超過最大治療量（6mg／Kg／次），早期表現(xiàn)為惡心、嘔吐、煩躁不安，并有無意識(shí)動(dòng)作、口渴、脫水及低熱；后期可出現(xiàn)嘔血、譫妄、痙攣、昏迷、高熱和虛脫，亦有表現(xiàn)為癲癇樣大發(fā)作?？梢蜓铀枰种贫劳?。

造成氨茶堿毒副反應(yīng)的原因與個(gè)體用藥差異大有關(guān)。氨茶堿清除速度，女性慢于男性，老年人慢于青壯年人，肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血癥、酸中毒和高碳水化合物飲食，均影響氨茶堿代謝，使其半衰期延長(zhǎng)，按常規(guī)劑量長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，亦可引起中毒。

此外，配伍不當(dāng)也是引起氨茶堿毒副反應(yīng)的原因。延緩茶堿代謝的藥物有紅霉素、螺旋霉素、H2一受體拮抗劑等，這些藥物有降低茶堿清除率、延長(zhǎng)半衰期的作用，這些藥物與氨茶堿并用，易發(fā)生中毒。

注射速度過快也可引起氨茶堿毒副反應(yīng)。靜注治療劑量發(fā)生中毒的確切原因尚不明，多認(rèn)為與注射速度有關(guān)，故有“速度性休克”之稱。

氨茶堿毒副反應(yīng)的防治

嚴(yán)格控制適應(yīng)癥本品主要用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫、心源性哮喘等，以緩解喘息癥狀。

正確掌握常用劑量和注射速度氨茶堿的血漿半衰期平均為5～6小時(shí)，靜脈注射，血漿濃度迅速升高，15～30分鐘內(nèi)產(chǎn)生最大效應(yīng)?？诜?.1～0.2克／次，3次／日；靜推0.25～0.5克／次，用5％葡萄糖液20～40ml稀釋后緩慢注射；極量，0.5克／次，2克／日。靜注時(shí)間不小于15分鐘，靜注后尚需觀察15～30分鐘。

用藥量必須個(gè)體化用藥前充分考慮年齡、性別、病理生理及影響茶堿血漿濃度的藥物因素。對(duì)60歲以上老年人、小兒、肺心病、肝腎功能不全、低血壓及嚴(yán)重缺氧的臥床患者應(yīng)減量使用。若靜注用藥時(shí)間較長(zhǎng)，應(yīng)定時(shí)檢查心電圖。

治療期間要注意監(jiān)測(cè)血藥濃度臨床上有效血藥濃度大致是10～20mg／ml，越過20mg／ml即可產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

注意交叉過敏反應(yīng)凡對(duì)其他茶堿藥物過敏者，應(yīng)列為禁忌。

孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用以防通過胎盤和乳汁引起胎兒和嬰兒中毒。

下列情況之一者慎用酒精中毒、心律失常、嚴(yán)重心臟病、充血性心力衰竭、肝腎疾病、高血壓、甲亢、嚴(yán)重低氧血癥、活動(dòng)性消化道潰瘍、癲癇病等。

與下列藥物合用時(shí)，可使氨茶堿血藥濃度升高，應(yīng)調(diào)整用量，以防中毒。如克林霉素、紅霉素、林可霉素、環(huán)丙沙星、依諾沙星、H2—受體拮抗劑、別嘌醇、卡馬西平、苯巴比妥、利福平、美西律等。

本品注射劑pH約9.6，如遇酸性藥物即有茶堿沉淀析出。

本品靜脈注射不可與維生素C、腎上腺素、四環(huán)素、促腎上腺皮質(zhì)激素等配伍。

本品忌與麻黃鹼、咖啡因、可拉明等同用。

對(duì)本品中毒者，目前尚無特效解毒劑，應(yīng)及早對(duì)癥處理，鎮(zhèn)靜退熱，吸氧排毒、抗休克等。