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冠心病心絞痛是一種由心肌暫時(shí)缺血缺氧所引起的,以發(fā)作性胸痛或胸部不適
為主要表現(xiàn)的臨床綜合征。心絞痛常發(fā)生于勞力、情緒激動(dòng)或其它因素使心肌耗氧
量增加時(shí),疼痛??煞派渲磷蠹?、頸咽或下頜部,休息或含硝酸甘油幾分鐘內(nèi)緩解
。心絞痛發(fā)作時(shí)心電圖??梢姇簳r(shí)性ST段改變或伴有T波變化,冠脈造影可見冠狀
動(dòng)脈管腔狹窄。
冠心病心絞痛藥物治療的目的為終止和預(yù)防心絞痛發(fā)作。藥物治療的途徑:(
1)增加心肌血流量。包括擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,促進(jìn)側(cè)支循環(huán),減慢心率而延長(zhǎng)舒張時(shí)間
使冠狀動(dòng)脈灌注時(shí)間增加。(2)減低心肌耗氧量。包括減低心肌收縮力,降低心率
,降低收縮的前后負(fù)荷。冠狀動(dòng)脈固定狹窄和心肌耗氧量增加為主要原因引發(fā)的心
絞痛,治療以減少心肌耗氧量為主;冠狀動(dòng)脈痙攣基礎(chǔ)上發(fā)生的心絞痛,治療則以
增加冠脈血流量為主。
目前臨床用于治療心絞痛應(yīng)用最廣泛的三大類藥物有,硝酸酯類、β-腎上腺
素能受體阻滯劑和鈣離子拮抗劑。
1.硝酸酯類
硝酸酯類藥物治療心絞痛的主要機(jī)制為:減少靜脈回心血量,降低前負(fù)荷,減
少心室容積,降低室壁張力,而降低心肌耗氧量;選擇性擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈;使心肌缺
血部位血流再分布。
(1)硝酸甘油 目前有不同劑型,通過不同途徑給藥。1片劑 于心絞痛發(fā)作時(shí)
含于舌下,迅速溶解而被吸收,1~3分鐘顯效,作用持續(xù)20~30分鐘,初用時(shí)宜從
小劑量開始,03毫克開始即可產(chǎn)生療效,無效可再服03毫克。該藥還可以用于
心絞痛發(fā)作的預(yù)防,特別是對(duì)于有相對(duì)固定的時(shí)間或預(yù)料從事某種活動(dòng)可誘發(fā)發(fā)作
前2~3分鐘舌下含用可預(yù)防發(fā)作。硝酸甘油片不穩(wěn)定,宜貯藏于有色玻璃瓶?jī)?nèi)。2
硝酸甘油氣霧劑 噴于頰粘膜,起效快,每次1~2噴。3硝酸甘油注射劑 主要用
于不穩(wěn)定性心絞痛的病人。4硝酸甘油膜劑或軟膏 均為經(jīng)皮吸收制劑,也能緩解
心絞痛發(fā)作。
(2)硝酸異山梨酯(消心痛) 口服5~10毫克,在15~30分鐘起效,維持4~5小
時(shí),每4~6小時(shí)服一次。
(3)單硝基異山梨酯 每次20毫克,每日2~3次口服,初次劑量可用10毫克,
早晚各一次,可減輕服藥所致的頭痛、頭脹等癥狀。此類藥物不經(jīng)肝臟首過代謝,
生物利用度高。
2.β-受體阻滯劑 β-受體阻滯劑的抗心絞痛作用是通過減慢心率、減弱心
肌收縮力,從而減低心肌耗氧量。臨床常用藥物:
(1)普萘洛爾(心得安) 10~30毫克口服,每日3次,使用時(shí)宜在醫(yī)生指導(dǎo)下從
小劑量開始。
(2)阿替洛爾(氨酰心安) 為選擇性β受體阻滯劑,每次125~25毫克,每
日1~2次。
(3)美托洛爾(倍他洛克) 選擇性β受體阻滯劑,每次125~25毫克,每日
2~3次。
心絞痛同時(shí)伴有重度心力衰竭、休克、竇性心動(dòng)過緩、Ⅱ度以上房室傳導(dǎo)阻滯
時(shí)禁用β受體阻滯劑,支氣管哮喘及嚴(yán)重阻塞性肺氣腫須慎用或禁用。停用此類
藥物宜逐步減量,以免突然停藥有誘發(fā)心絞痛、心肌梗死或心律失常的可能。
3.鈣離子拮抗劑 其抗心絞痛作用是擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,解除冠脈痙攣,增加心肌
供血,擴(kuò)張外周血管,減輕心臟負(fù)荷,抑制心肌收縮,減少心肌耗氧。
(1)硝苯地平(心痛定) 對(duì)變異性心絞痛解除冠脈痙攣效果好。一般從10毫克
,每日3次開始。該藥也可舌下含服,5~10毫克,3~5分鐘起效,適于心絞痛發(fā)作
伴高血壓而服硝酸甘油不能緩解者。
非洛地平(波依定)、氨氯地平(絡(luò)活喜)屬第二代鈣拮抗劑,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及周
圍血管,用于心絞痛的治療,常用劑量每次5~10毫克,每日一次。
(2)地爾硫(合心爽) 用于各種心絞痛,對(duì)變異性心絞痛效果好,口服劑量30
毫克,每6~8小時(shí)一次。
(3)維拉帕米(異搏定) 是最早使用的鈣拮抗劑,對(duì)心絞痛有效,但國(guó)內(nèi)偏重
于用來治療肥厚性心肌病和室上性心律失常。
4.抗血小板制劑 抗血小板聚集藥在心絞痛治療中占重要地位,對(duì)心絞痛療效
肯定,對(duì)心肌梗死有預(yù)防作用。
(1)阿司匹林 目前建議常用劑量50~100毫克,每日一次。
(2)雙密達(dá)莫(潘生丁) 25~50毫克,每日3次。
5.肝素 肝素通過抗凝血酶,對(duì)不穩(wěn)定性心絞痛有明顯療效,適用于住院治療
的病人。肝素有鈉鹽和鈣鹽兩種制劑,靜脈注射或皮下注射,應(yīng)用時(shí)宜做血凝檢測(cè)
。低分子肝素也開始用于心絞痛治療,據(jù)報(bào)道效果優(yōu)于普通肝素。
引起心絞痛的原因是多方面的,故臨床預(yù)防和治療心絞痛多采用??漆t(yī)師指導(dǎo)
下的聯(lián)合用藥。
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冠心病心絞痛是一種由心肌暫時(shí)缺血缺氧所引起的,以發(fā)作性胸痛或胸部不適
為主要表現(xiàn)的臨床綜合征。心絞痛常發(fā)生于勞力、情緒激動(dòng)或其它因素使心肌耗氧
量增加時(shí),疼痛??煞派渲磷蠹?、頸咽或下頜部,休息或含硝酸甘油幾分鐘內(nèi)緩解
。心絞痛發(fā)作時(shí)心電圖??梢姇簳r(shí)性ST段改變或伴有T波變化,冠脈造影可見冠狀
動(dòng)脈管腔狹窄。
冠心病心絞痛藥物治療的目的為終止和預(yù)防心絞痛發(fā)作。藥物治療的途徑:(
1)增加心肌血流量。包括擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,促進(jìn)側(cè)支循環(huán),減慢心率而延長(zhǎng)舒張時(shí)間
使冠狀動(dòng)脈灌注時(shí)間增加。(2)減低心肌耗氧量。包括減低心肌收縮力,降低心率
,降低收縮的前后負(fù)荷。冠狀動(dòng)脈固定狹窄和心肌耗氧量增加為主要原因引發(fā)的心
絞痛,治療以減少心肌耗氧量為主;冠狀動(dòng)脈痙攣基礎(chǔ)上發(fā)生的心絞痛,治療則以
增加冠脈血流量為主。
目前臨床用于治療心絞痛應(yīng)用最廣泛的三大類藥物有,硝酸酯類、β-腎上腺
素能受體阻滯劑和鈣離子拮抗劑。
1.硝酸酯類
硝酸酯類藥物治療心絞痛的主要機(jī)制為:減少靜脈回心血量,降低前負(fù)荷,減
少心室容積,降低室壁張力,而降低心肌耗氧量;選擇性擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈;使心肌缺
血部位血流再分布。
(1)硝酸甘油 目前有不同劑型,通過不同途徑給藥。1片劑 于心絞痛發(fā)作時(shí)
含于舌下,迅速溶解而被吸收,1~3分鐘顯效,作用持續(xù)20~30分鐘,初用時(shí)宜從
小劑量開始,03毫克開始即可產(chǎn)生療效,無效可再服03毫克。該藥還可以用于
心絞痛發(fā)作的預(yù)防,特別是對(duì)于有相對(duì)固定的時(shí)間或預(yù)料從事某種活動(dòng)可誘發(fā)發(fā)作
前2~3分鐘舌下含用可預(yù)防發(fā)作。硝酸甘油片不穩(wěn)定,宜貯藏于有色玻璃瓶?jī)?nèi)。2
硝酸甘油氣霧劑 噴于頰粘膜,起效快,每次1~2噴。3硝酸甘油注射劑 主要用
于不穩(wěn)定性心絞痛的病人。4硝酸甘油膜劑或軟膏 均為經(jīng)皮吸收制劑,也能緩解
心絞痛發(fā)作。
(2)硝酸異山梨酯(消心痛) 口服5~10毫克,在15~30分鐘起效,維持4~5小
時(shí),每4~6小時(shí)服一次。
(3)單硝基異山梨酯 每次20毫克,每日2~3次口服,初次劑量可用10毫克,
早晚各一次,可減輕服藥所致的頭痛、頭脹等癥狀。此類藥物不經(jīng)肝臟首過代謝,
生物利用度高。
2.β-受體阻滯劑 β-受體阻滯劑的抗心絞痛作用是通過減慢心率、減弱心
肌收縮力,從而減低心肌耗氧量。臨床常用藥物:
(1)普萘洛爾(心得安) 10~30毫克口服,每日3次,使用時(shí)宜在醫(yī)生指導(dǎo)下從
小劑量開始。
(2)阿替洛爾(氨酰心安) 為選擇性β受體阻滯劑,每次125~25毫克,每
日1~2次。
(3)美托洛爾(倍他洛克) 選擇性β受體阻滯劑,每次125~25毫克,每日
2~3次。
心絞痛同時(shí)伴有重度心力衰竭、休克、竇性心動(dòng)過緩、Ⅱ度以上房室傳導(dǎo)阻滯
時(shí)禁用β受體阻滯劑,支氣管哮喘及嚴(yán)重阻塞性肺氣腫須慎用或禁用。停用此類
藥物宜逐步減量,以免突然停藥有誘發(fā)心絞痛、心肌梗死或心律失常的可能。
3.鈣離子拮抗劑 其抗心絞痛作用是擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,解除冠脈痙攣,增加心肌
供血,擴(kuò)張外周血管,減輕心臟負(fù)荷,抑制心肌收縮,減少心肌耗氧。
(1)硝苯地平(心痛定) 對(duì)變異性心絞痛解除冠脈痙攣效果好。一般從10毫克
,每日3次開始。該藥也可舌下含服,5~10毫克,3~5分鐘起效,適于心絞痛發(fā)作
伴高血壓而服硝酸甘油不能緩解者。
非洛地平(波依定)、氨氯地平(絡(luò)活喜)屬第二代鈣拮抗劑,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及周
圍血管,用于心絞痛的治療,常用劑量每次5~10毫克,每日一次。
(2)地爾硫(合心爽) 用于各種心絞痛,對(duì)變異性心絞痛效果好,口服劑量30
毫克,每6~8小時(shí)一次。
(3)維拉帕米(異搏定) 是最早使用的鈣拮抗劑,對(duì)心絞痛有效,但國(guó)內(nèi)偏重
于用來治療肥厚性心肌病和室上性心律失常。
4.抗血小板制劑 抗血小板聚集藥在心絞痛治療中占重要地位,對(duì)心絞痛療效
肯定,對(duì)心肌梗死有預(yù)防作用。
(1)阿司匹林 目前建議常用劑量50~100毫克,每日一次。
(2)雙密達(dá)莫(潘生丁) 25~50毫克,每日3次。
5.肝素 肝素通過抗凝血酶,對(duì)不穩(wěn)定性心絞痛有明顯療效,適用于住院治療
的病人。肝素有鈉鹽和鈣鹽兩種制劑,靜脈注射或皮下注射,應(yīng)用時(shí)宜做血凝檢測(cè)
。低分子肝素也開始用于心絞痛治療,據(jù)報(bào)道效果優(yōu)于普通肝素。
引起心絞痛的原因是多方面的,故臨床預(yù)防和治療心絞痛多采用??漆t(yī)師指導(dǎo)
下的聯(lián)合用藥。