克林澳治療腦血管病

克林澳（cinepazidemaleate，馬來(lái)酸桂哌齊特）是主要治療腦血管病的新藥，前不久，被批準(zhǔn)在我國(guó)生產(chǎn)、上市。

該藥為鈣通道阻滯劑，通過(guò)阻止Ca2＋跨膜進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)，使血管平滑肌松弛，腦血管、冠狀血管和外周血管擴(kuò)張，從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強(qiáng)腺苷和環(huán)磷腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗，還能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP數(shù)量增加。本品具有增加紅細(xì)胞的柔韌性和變形性作用，提高其通過(guò)毛細(xì)血管的能力，降低血液的黏性，改善微循環(huán)。本品通過(guò)提高腦血流量，促進(jìn)腦細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用，改善細(xì)胞營(yíng)養(yǎng)和能量代謝，增強(qiáng)腦組織抗缺血缺氧能力，保護(hù)腦細(xì)胞功能。

本藥吸收迅速，正常人口服200毫克后約30～45分鐘可達(dá)最高血藥濃度3.6～8.3毫克/毫升；靜脈、肌肉注射和口服后的血藥T1/2分別為30，60和75分鐘，尿藥T1/2在100～120分鐘之間。本品主要以原藥形式從尿中排出，正常人口服200或400毫克，在24小時(shí)后尿藥排泄率約為口服劑量的50％～70％。

日本75家醫(yī)療單位采用隨機(jī)、雙盲、對(duì)照法觀察511例腦血管功能失調(diào)患者，其中桂哌齊特組260例，桂利嗪組251例，均口服給藥，治療2個(gè)月。對(duì)腦出血后遺癥患者，兩組的總有效率分別為87.2％和67.6％；對(duì)腦梗死患者，兩組總有效率分別為80%和71.5％。經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理，兩組有極顯著性差異（P＜0.01），表明桂哌齊特療效優(yōu)于桂利嗪。

日本Nippon醫(yī)學(xué)院等20家單位采用隨機(jī)、雙盲、對(duì)照法觀察165例腦血管功能不全患者，桂哌齊特組84例，甲氯芬酯組81例，均口服給藥，治療2個(gè)月。兩組的總有效率、主觀癥狀改善率、神經(jīng)癥狀改善率、精神癥狀改善率分別為81.3％和62.3％，74.3％和61％，41.9％和27.3％，56.5％和43.1％。經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理，兩組結(jié)果有顯著性差異（P＜0.05），表明桂哌齊特療效優(yōu)于甲氯芬酯。

廣東省普寧市華價(jià)醫(yī)院觀察了桂哌齊特治療缺血性腦梗死的療效。85例腦梗死患者隨機(jī)分為治療組55例，采用320毫克靜滴，每日1次，連用13天，隨后桂哌齊特400毫克，飯后服，每日3次，連服50天。對(duì)照組30例，采用500毫升右旋糖酐－40加復(fù)方丹參注射液10毫升，靜滴，每日1次，連用15天。結(jié)果：治療組總有效率98％，優(yōu)于對(duì)照組70％（P＜0.05）；起效快于對(duì)照組，治療組4天內(nèi)起效40例，對(duì)照組僅4例；治療組有使凝血因子Ⅰ、血細(xì)胞比容和膽固醇顯著下降及缺血性ST－T波顯著改善作用。該試驗(yàn)結(jié)果表明，桂哌齊特治療缺血性腦梗死有明顯療效。

克林澳還適應(yīng)于心血管疾病和外周血管疾病的治療。