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β3腎上腺素能受體激動劑近年來受到廣泛關(guān)注并作為減肥藥物被深入研究,但美國Pennington生物醫(yī)學(xué)研究中心Redman等日前的一項隨機、雙盲、安慰劑對照研究卻并未證實新型β3腎上腺素能受體激動劑TAK-677的有效性。[J Clin Endocrinol Metab2007,92(2):527]
在該研究中,65例肥胖者(平均體重指數(shù)為33.9kg/m2,平均年齡為31.4歲)被隨機分為三組,分別予小劑量TAK-677(0.1mg/次,2次/d,n=26)、大劑量TAK-677(0.5mg/次,2次/d,n=22)和安慰劑(n=22)治療28天。
受試者對TAK-677耐受良好,僅大劑量TAK-677組的心率平均增加了9次/分。服藥28天后,TAK-677組的24小時呼吸商(RQ)均無變化,與安慰劑組也無顯著性差異,但大劑量TAK-677組的24小時能量消耗(EE)輕度增加,且顯著高于安慰劑組(P<0.05);三組患者的體重、去脂組織重和腹部脂肪含量(內(nèi)臟或皮下)以及空腹血糖、胰島素和游離脂肪酸濃度的變化,均無顯著性差異。
點評
TAK-677屬于第三代β3腎上腺素能受體激動劑,實驗室研究表明其在嚙齒類動物中有使脂肪細胞減少的良好作用,因此人們期望將它作為很好的減肥藥物。然而,上述研究結(jié)果表明,TAK-677對人體的影響并不明顯。這似乎預(yù)示著未來β3腎上腺素能受體激動劑減肥藥的前景并不看好。
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β3腎上腺素能受體激動劑近年來受到廣泛關(guān)注并作為減肥藥物被深入研究,但美國Pennington生物醫(yī)學(xué)研究中心Redman等日前的一項隨機、雙盲、安慰劑對照研究卻并未證實新型β3腎上腺素能受體激動劑TAK-677的有效性。[J Clin Endocrinol Metab2007,92(2):527]
在該研究中,65例肥胖者(平均體重指數(shù)為33.9kg/m2,平均年齡為31.4歲)被隨機分為三組,分別予小劑量TAK-677(0.1mg/次,2次/d,n=26)、大劑量TAK-677(0.5mg/次,2次/d,n=22)和安慰劑(n=22)治療28天。
受試者對TAK-677耐受良好,僅大劑量TAK-677組的心率平均增加了9次/分。服藥28天后,TAK-677組的24小時呼吸商(RQ)均無變化,與安慰劑組也無顯著性差異,但大劑量TAK-677組的24小時能量消耗(EE)輕度增加,且顯著高于安慰劑組(P<0.05);三組患者的體重、去脂組織重和腹部脂肪含量(內(nèi)臟或皮下)以及空腹血糖、胰島素和游離脂肪酸濃度的變化,均無顯著性差異。
點評
TAK-677屬于第三代β3腎上腺素能受體激動劑,實驗室研究表明其在嚙齒類動物中有使脂肪細胞減少的良好作用,因此人們期望將它作為很好的減肥藥物。然而,上述研究結(jié)果表明,TAK-677對人體的影響并不明顯。這似乎預(yù)示著未來β3腎上腺素能受體激動劑減肥藥的前景并不看好。