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抗登革熱藥物基礎(chǔ)研究獲突破
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那最常見的咱們就是頭后的疼痛，就是后腦勺這個部位，那么它對應(yīng)的就是足太陽膀胱經(jīng)，一般這個部位疼痛，都是跟外邪侵襲有關(guān)，或者是風寒侵襲，或者是風熱侵襲，襲擾了膀胱經(jīng)，出現(xiàn)了這個頭后的疼痛，因為后腦勺這個部分，就是足太陽膀胱經(jīng)走行的部分。治療上......
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那么還有的女性，說大夫啊，月經(jīng)量少，月經(jīng)周期不太準，那吃點逍遙丸吧。有些人呢，心情不好，總是郁郁寡歡的，而且特別沒有精氣神兒，還悶悶不樂的，吃點逍遙丸吧。還有些人呢，吃東西不好，一吃點兒東西啊，斜肋部脹痛，胃也不舒服，也讓你吃點逍遙丸，可以......
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這是一手成方，它主要的功效，就是疏肝解郁，疏肝理氣，那么這個方，在生活當中非常的常用。為什么這么講啊，因為我們現(xiàn)在人，壓力都比較大，所以說，脾氣都比較暴躁，疏肝解郁，這就成為一個永恒的話題，所以說，這個方之所以常用，是因為現(xiàn)代人肝氣淤結(jié)太多......
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在東漢末年。醫(yī)圣張仲景《金匱要略》里面他談到了子宮肌瘤這個疾病，創(chuàng)造了桂枝茯苓丸這個方，所以說一直沿用到現(xiàn)今，也一直在用桂枝茯苓丸在治療子宮肌瘤，那么這個子宮肌瘤的專方有沒有弱點呢？我今天告訴大家，它是有一定的弱點的，什么弱點呢？他是要緩圖......
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今天就給大家介紹其中一個類型的腰疼，他的特點三個：第一，就是腰酸沉，你問他腰疼不？疼，但這種疼啊，不是那種特別疼，忍受不了的那種感覺，就是酸吶，就是感覺腰這塊特別的沉。古人有一句話形容叫做腰重如帶5000錢，古人喜歡把這種錢，穿成繩綁腰上是......
在第十五屆世界藥理學大會上，設(shè)在新加坡的諾華熱帶疾病研究所，以大會壁報的形式，介紹了以登革熱病毒NS3蛋白酶為定向靶標的新藥開發(fā)進展。這些進展表明，多項突破性成果為早日完成治療登革熱的高效藥物的研究提供了堅實的科研基礎(chǔ)，相關(guān)論文已經(jīng)發(fā)表在著名學術(shù)雜志《自然·結(jié)構(gòu)與分子生物學》上。
該研究主要參與者之一的尹正博士在壁報交流時介紹說，登革熱廣泛流行于熱帶和亞熱帶的100多個國家和地區(qū)，但目前世界上尚無有效的疫苗可以預(yù)防登革熱，也沒有特效抗病毒藥物有效治療登革熱。而針對登革熱的藥物研究與開發(fā)是建立在登革熱病毒的基因組和病毒復制過程的研究基礎(chǔ)上的。
尹正指出，登革熱病毒的復制是通過核糖核酸的蛋白表達，生成多聚長鏈蛋白，進一步酶解成為具有不同功能的蛋白。登革熱病毒NS3蛋白酶在這一病毒復制的生物化學過程中起到關(guān)鍵作用，實驗表明，當該蛋白酶失效后，登革熱病毒就無法進行復制。因此，NS3蛋白酶為針對性地開發(fā)高效抗病毒的登革熱化學藥物研究提供了機會：以NS3蛋白酶為靶點，設(shè)計和開發(fā)小分子化學高效酶抑制劑。
諾華熱帶疾病研究所組成了一個由生物、化學、結(jié)構(gòu)學等多學科研究人員組成的跨學科的科研團隊，進行以登革熱病毒NS3蛋白酶為定向靶標的新藥開發(fā)工作。在不到兩年的時間內(nèi)，這一課題的研究取得了多項突破性的進展。
首先，他們成功地利用重組蛋白表達技術(shù)實現(xiàn)了具有活性的離體登革熱病毒蛋白酶的生物合成和純化，建立了以熒光檢測為基礎(chǔ)的高通量篩選模型，對小分子化合物進行酶抑制能力的評估。在此基礎(chǔ)上，他們還通過組合化學的方法合成了一系列四肽和八肽化合物庫，對酶的底物肽的序列的選擇性進行了評估，找到了最優(yōu)化底物肽序列。
隨著最優(yōu)化底物肽序列的確定，他們啟動了小分子酶抑制劑的設(shè)計，合成和評估的工作。他們通過對底物肽官能團的修飾，開拓性地開發(fā)出一系列高活性的抑制劑，其中硼酸類化合物的酶抑制活性已經(jīng)高達納摩爾濃度級。
隨后，進一步對醛類化合物的結(jié)構(gòu)和活性之間的構(gòu)效關(guān)系研究，使研究人員對酶和抑制劑之間的識別能力有了初步認識。與此同時，他們成功地完成了世界上第一個活性登革熱病毒蛋白酶的單晶衍射結(jié)構(gòu)圖的測定工作，從蛋白質(zhì)的三維結(jié)構(gòu)的角度解釋了酶和抑制劑之間的結(jié)合關(guān)系，提供了以結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)的藥物開發(fā)的生物合理設(shè)計。