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開發(fā)PPAR多通道激動劑須謹慎
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血瘀就是血液運行不暢，有瘀血。通常引起血瘀的原因有三種:第一，外傷卻沒有傷口，僅在局部的皮膚上有瘀塊和腫痛；第二，是血液運行不通暢；第三，受寒或受熱的影響。一般情況下，活血化瘀主要采用中醫(yī)治療的方法。那么，中醫(yī)活血化瘀方法有哪些呢？下面為大......
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黃氏，是一種非常常見的中藥材。大家應該對這種藥物都是耳熟能詳?shù)?。還有一種中藥材，也是非常的出名的，這種中藥材的名字叫做丹參。丹參，是一種紅褐色的藥物。這兩種中藥材的功效都是非常的多的。那么人們自然而然就會聯(lián)想到了強強聯(lián)手，更可以幫助自己。于......
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很多人都可能有失眠這種現(xiàn)象，比如在晚上睡覺的時候輕微的噪音就會將我們驚醒，移動設備驚醒之后，想要再進入睡眠狀態(tài)，就很困難，晚上睡覺的時間變得很短，并且睡覺的環(huán)境也不是特別好，比如睡覺的環(huán)境當中有輕微的噪聲或者是有光線刺激。那么失眠之后究竟該......
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相信我們都有睡覺之前泡腳的習慣，對于睡前泡腳其實有很多的好處，能幫助我們緩解一天的疲勞，對于很多患有疾病的來說也是一種很好的治療方法。我們都知道中藥材其實有很多的功效，所以現(xiàn)在的人們常常利用中藥材泡腳，對于不同的中草藥其實效果是不同的。那么......
開發(fā)過氧化物酶體增殖物激活受體（PPAR）激動劑曾經(jīng)受到藥物研發(fā)人員的青睞，認為其在2006~2012年將成為抗2型糖尿病的主要藥物，但是，今年的臨床試驗數(shù)據(jù)并不理想。最近，阿斯利康制藥公司停止了其雙通道PPAR激動劑Galida（Tesaglitazar）的開發(fā)，令這類藥物的開發(fā)前景布滿了陰影。
阿斯利康制藥公司稱，涉及2245名病人的Ⅲ期臨床試驗數(shù)據(jù)沒有證明該藥和現(xiàn)有的2型糖尿病治療藥物相比有顯著的優(yōu)越性，特別是比較了其風險-利益評估結(jié)果。在臨床試驗中發(fā)現(xiàn)它會使血清肌酐上升，而腎小球濾過率下降。盡管這些副作用都是可逆性的，停藥后即自行消失，和腎毒性也沒有關聯(lián)。但值得注意的是，以前的4個Ⅲ期臨床試驗（GALLANT6、7、8、9）和一個Ⅱ期臨床試驗(ARMOR)都出現(xiàn)了相同的問題。
以前被寄予很大期望的雙通道PPAR激動劑都先后因為安全性問題被叫停，如2003年底默克制藥公司的MK－767，被FDA要求補充數(shù)據(jù)；2005年日本武田制藥公司的TAK－559；2003年初諾和諾德制藥公司的Ragalitazar（原開發(fā)企業(yè)是印度瑞迪制藥公司）；2001年葛蘭素史克制藥公司的Rarglitazar。2005年百事美施貴寶制藥公司退出和默克制藥公司聯(lián)合開發(fā)雙通道的PPAR激動劑，原因也是FDA要求提供更多關于安全性的臨床試驗數(shù)據(jù)。
從這些藥物的臨床試驗結(jié)果看，它們的治療窗和安全窗十分接近，可能不適宜繼續(xù)開發(fā)雙通道的化合物。而單通道激動劑，如貝脂類化合物（PPARα激動劑）及噻唑烷二酮類（PPARγ激動劑）已經(jīng)上市，并取得比較好的療效。
Galida曾經(jīng)被分析認為如果在2008年上市，2012年的銷售就可達到4.27億美元。仍處于開發(fā)中的此類化合物仍然有不少，甚至有三通道的PPAR激動劑被研究出來。其中，禮來和Ligand公司共同開發(fā)的Naveglitazar、三井制藥公司和Perlegen科學公司共同開發(fā)的Netoglitazone α－δ－γ三通道PPAR激動劑，以及羅氏制藥公司的PPARα激動劑K-ill都是在Ⅱ期臨床試驗階段就結(jié)束了。
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PPAR因能夠被過氧化物酶體增殖物激活而得名，是參與脂質(zhì)遷移和代謝過程的核受體。PPAR存在3種亞型：PPARα、PPARδ和PPARγ，具有多種生物學效應，可促進脂肪細胞分化和抑制或促進脂肪生成，在脂類代謝中發(fā)揮重要作用。其在慢性病（如糖尿病、肥胖、動脈硬化和癌癥等）中的作用已得到廣泛研究。