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利拉萘酯(liranaftate)系角鯊烯環(huán)氧化酶抑制劑和細(xì)胞壁合成抑制劑,化學(xué)結(jié)構(gòu)與托萘酯相似,適用于皮膚真菌感染的局部治療。
藥理作用
本品通過抑制真菌細(xì)胞的角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng),阻遏細(xì)胞構(gòu)成成分麥角固醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌活性。
本品的抗真菌活性為托萘酯的8倍,抗皮膚癬菌的效果較克霉唑更好。本品對毛發(fā)癬菌屬的最小抑菌濃度(MIC)<0.05毫克/毫升,對小孢子菌屬和絮狀表皮癬菌特別有效。對托萘酯耐藥的曲霉菌屬對本品敏感。雖然新型隱球菌對本品敏感,但是本品對大多數(shù)雙態(tài)性真菌和酵母菌無效。
臨床評價(jià)
在一項(xiàng)隨機(jī)比較臨床研究中,病人隨機(jī)涂擦本品每天1次(1085例),或使用原先使用的治療白癬的外用藥1天2~3次。結(jié)果顯示,本品組顯效913例,且1天1次的用法提高了患者的依從性。
在另一項(xiàng)Ⅲ期臨床研究中,患者接受本品涂擦1天1次治療腳癬、股癬(或體癬)感染,真菌學(xué)治愈率分別為82%和90%。
不良反應(yīng)
本品毒性極低,目前未見有嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)道。
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利拉萘酯(liranaftate)系角鯊烯環(huán)氧化酶抑制劑和細(xì)胞壁合成抑制劑,化學(xué)結(jié)構(gòu)與托萘酯相似,適用于皮膚真菌感染的局部治療。
藥理作用
本品通過抑制真菌細(xì)胞的角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng),阻遏細(xì)胞構(gòu)成成分麥角固醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌活性。
本品的抗真菌活性為托萘酯的8倍,抗皮膚癬菌的效果較克霉唑更好。本品對毛發(fā)癬菌屬的最小抑菌濃度(MIC)<0.05毫克/毫升,對小孢子菌屬和絮狀表皮癬菌特別有效。對托萘酯耐藥的曲霉菌屬對本品敏感。雖然新型隱球菌對本品敏感,但是本品對大多數(shù)雙態(tài)性真菌和酵母菌無效。
臨床評價(jià)
在一項(xiàng)隨機(jī)比較臨床研究中,病人隨機(jī)涂擦本品每天1次(1085例),或使用原先使用的治療白癬的外用藥1天2~3次。結(jié)果顯示,本品組顯效913例,且1天1次的用法提高了患者的依從性。
在另一項(xiàng)Ⅲ期臨床研究中,患者接受本品涂擦1天1次治療腳癬、股癬(或體癬)感染,真菌學(xué)治愈率分別為82%和90%。
不良反應(yīng)
本品毒性極低,目前未見有嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)道。