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治療2型糖尿病新藥羅格列酮鈉
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我國自行研制成功，剛剛上市的治療2型糖尿病新藥羅格列酮鈉（Rosiglit-azoneSodium）的化學名為(±)-5-[4-[2-[N-甲基-（2-吡啶基)氨基]乙氧基]芐基]噻唑烷-2,4-二酮鈉鹽。它是羅格列酮母核生成的堿式鹽，不同于其他都是酸式鹽的羅格列酮類制劑。
藥理作用
羅格列酮鈉屬于噻唑烷二酮胰島素增敏劑。它可以高選擇性地活化過氧化酶增殖激活γ-受體（PPAR-γ），刺激肌肉和脂肪的葡萄糖無氧代謝和抑制肝糖元異生，提高胰島素的敏感性，同時降低胰島素抵抗，增強機體自身胰島素的生理降糖活性，保護胰島β細胞并防止胰島β細胞發(fā)生衰竭，從而在有效降糖的同時顯著減少并發(fā)癥，實現(xiàn)對2型糖尿病的標本兼治。
安全性及不良反應
臨床前研究顯示，羅格列酮鈉在治療劑量范圍內(nèi)不影響實驗動物的中樞神經(jīng)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)的功能；當大于人用劑量的200~300倍時，會產(chǎn)生輕度抑制作用，實驗動物的活動減少（約45%),心率下降(12%~17%)；雌性動物比雄性動物敏感。
臨床前研究中的體外細菌基因突變的實驗、人淋巴細胞體外染色體畸變實驗、小鼠體內(nèi)微核實驗、大鼠體內(nèi)與體外程序外DNA合成實驗以及體外小鼠淋巴瘤細胞實驗均未發(fā)現(xiàn)羅格列酮鈉有致突變或誘變性。
臨床前研究還觀察了羅格列酮鈉的一般生殖毒性，發(fā)現(xiàn)它對雄性動物的交配或生殖系統(tǒng)無影響；對雌性動物可降低血中黃體酮和雌二醇的水平；無動物致畸作用。
北京大學第一醫(yī)院、上海第二醫(yī)科大學瑞金醫(yī)院、青島大學醫(yī)學院附屬醫(yī)院、重慶醫(yī)科大學第一附屬醫(yī)院進行的“多中心、隨機雙盲、平行對照比較羅格列酮鈉和馬來酸羅格列酮治療2型糖尿病的有效性和安全性”臨床試驗認為，兩者的降糖和改善胰島素療效不相上下，而羅格列酮鈉在治療劑量內(nèi)的未見不良反應。
羅格列酮鈉特點及優(yōu)勢
同其它羅格列酮類制劑相比，羅格列酮鈉具有優(yōu)良的溶解度，其在室溫水溶液和中性生理緩沖溶液中溶解度大于45毫克/毫升，是同樣條件下馬來酸羅格列酮溶解度的10倍。這一優(yōu)良的溶解度提高了它的生物利用度，使人體更容易吸收利用。
同其他羅格列酮制劑相比，羅格列酮鈉還擁有幾個明顯優(yōu)勢：具有十分優(yōu)異的固體穩(wěn)定性；藥物溶出速度顯著加快；制備工藝簡單，更適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)；片劑質量穩(wěn)定合格，有效期長；擁有完全的自主知識產(chǎn)權；服用方便，一天只用口服一片即可平穩(wěn)控制血糖；服藥與進食物無關，單獨使用和聯(lián)合用藥均可；價格合理，在糖尿病高端治療藥物中價格較低等。