《藥理學》 二、卡馬西平

卡馬西平（carbamazepine）又稱酰胺咪嗪。

【藥理作用和臨床應用】卡馬西平的作用機制與苯妥英鈉相似。治療濃度時能阻滯Na+通道，抑制癲癇灶及其周圍神經元放電。對復雜部分發(fā)作（如精神運動性發(fā)作）有良好療效，至少2/3病例的發(fā)作可得到控制和改善。對大發(fā)作和部分性發(fā)作也為首選藥之一。對癲癇并發(fā)的精神癥狀，以及鋰鹽無效的躁狂、抑郁癥也有效。

卡馬西平對中樞性痛癥（三叉神經痛和舌咽神經痛）有效，其療效優(yōu)于苯妥英鈉。

【體內過程】口服吸收良好，約2～6小時達血藥峰濃度。血漿蛋白結合率為80%。在肝中代謝為有活性的環(huán)氧化物。血漿半衰期在用藥之初平均為35小時。因本品為藥酶誘導劑，連續(xù)用藥3～4周后，半衰期可縮短50%。

【不良反應】用藥早期可出現(xiàn)多種不良反應，如頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟失調等，亦可有皮疹和心血管反應。但一般并不嚴重，不須中斷治療，一周左右逐漸消退。

少見而嚴重而反應，包括骨髓抑制（再生障礙性貧血、粒細胞減少和血小板減少）、肝損害和心血管虛脫。