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偏頭痛逢新對手：新藥依來曲坦簡介
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這位是一個女性患者，它所表現出來的雖然在夏天也是一種什么怕冷的狀態(tài)，畏寒肢冷，乏力汗出，不但怕冷，而且還愛出汗，越出汗身體感覺越涼，形成一種惡性循環(huán)。再者，食欲不振，用她的話來說，我就是體質特別的虛弱，那這個就是她一身怕冷的癥狀。再者，就是......
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那么這個上火其實在醫(yī)學上，它確實有著它自己的定義，什么定義？就是上火是指一類各種因素導致的頭面五官出現的這種紅、腫、熱、痛，這一類病癥的一類總稱。那么今天跟大家聊的這例上火的案例，就是一個青少年患者，他出現的一系列癥狀表現，這位患者，他來診......
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這樣一種癥狀，那么這樣的人群其實現在太多了，我告訴大家，凡是這種消化系統(tǒng)疾病，無一例外全是吃出來的，要么你吃的少得病，要么你吃的多還得病，再者你不按時吃也得病，消化系統(tǒng)疾病，都是吃出來的。胃強脾弱，臨床表現就這兩大癥狀。胃強，這種強，其實是......
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這位患者是一位老年的女性患者，她被診斷為左乳的惡性腫瘤，這次來診，她告訴我現在左乳的惡性腫瘤手術治療之后，已經是一年十個月了。這次來主要目的胸脅部還是有一些脹痛的感覺，而且就是感覺這種刀口的一個疼痛部位非常的固定，而且疼痛的非常明顯，已經影......
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這位患者是一位中年的男性患者，他來找到我的時候，就是因為這種過敏性鼻炎發(fā)作了。表現出來的癥狀就是每天早晨起來就會打噴嚏，流鼻涕，有的時候是清水樣的，有的時候表現這種淡黃色的，這幾天癥狀比較嚴重了，鼻子雖然通氣兒，但是總感覺有一些不通暢的感覺......
依來曲坦是曲坦類新藥，2001年5月首次在澳大利亞上市，適用于成人有或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作治療。
藥動學特點
本品與5－HT1B、5－HT1D和5－TH1F受體具有高度親和力，與5－HT1A、5－HT1E、5－HT2B和5－HT7受體的親和力次之。本品口服吸收迅速而均衡。在健康志愿者中，Tmax約為1.5小時；在中至重度偏頭痛患者中，Tmax約為2.0小時。平均絕對生物利用度為50％左右。與高脂物質同時服用時，本品的AUC和Cmax可增加20％～30％。本品靜脈注射后分布容積為138升，與血漿蛋白結合率約為85％。本品主要由CYP450酶系的CYP3A4（CYP450的3A4對碘氧基苯甲醚）代謝，目前惟一已知的活性代謝物為N－脫甲基依來曲坦，其T1/2約為13小時，血漿濃度約為母體化合物的10％～20％。本品的終末消除T1/2為4小時，口服后平均腎清除率約為3.9升/小時，非腎清除率約占總清除率的90％。
臨床應用
七項隨機雙盲安慰劑對照研究評價了本品治療偏頭痛的療效。結果發(fā)現，服藥組頭痛改善的患者比例明顯高于安慰劑組。此外，與安慰劑組相比，治療組患者的偏頭痛相關癥狀（如畏光、畏聲和惡心等）的發(fā)生率下降。
本品的不同劑量（20、40和80毫克）和舒馬曲坦100毫克口服的第Ⅲ期臨床對照試驗中，前者顯現明顯的量效關系，其中80毫克組在給藥1小時和2小時后的偏頭痛急性發(fā)作疼痛消失率分別為40％和70％，而舒馬曲坦僅分別為20％和55％；80毫克本品較舒馬曲坦起效快且有效性高一倍，患者順應性亦好，只是副作用發(fā)生率稍高，80毫克組為38％，40毫克組為24％；舒馬曲坦組為29％，安慰劑組為8％。本品40毫克組療效則與舒馬曲坦100毫克組相似。
在另一項安慰劑對照研究中，對舒馬曲坦治療無效的466例患者，使用本品40或80毫克治療，在用藥2小時內記錄患者的偏頭痛癥狀和治療效果。結果，40和80毫克劑量組的有效率分別為59％和70％，安慰劑組為30％，2小時后頭痛完全緩解者的比例，兩種劑量組分別為35％和42％，安慰劑組為7％。此外，與偏頭痛相關的惡心與癥狀在治療組中的發(fā)生率較低。
不良反應
本品耐受性好，大多數不良反應較輕微，且為一過性。其中最常見的不良反應有無力、惡心、眩暈、嗜睡，均與劑量相關，其它尚有感覺異常、潮紅、胸痛、腹部不適、口干、消化不良和咽痛等。本品嚴重的不良反應為心臟疾患，如冠狀動脈痙攣、一過性心肌局部缺血、心肌梗死、室性心動過速、心室纖顫等。對有心臟疾病易患因素者，本品甚至可能引起死亡，但發(fā)生率很低。
注意事項
哺乳期婦女慎用本藥,也不推薦65歲以上和18歲以下人群使用本藥。
本藥禁用于下列人群：局部缺血性心臟病，如心絞痛、心肌梗死等患者；腦血管疾病，如卒中等患者；外周血管疾病，如局部缺血性腸病患者；血壓未得到有效控制的高血壓患者；偏癱型或基底型偏頭痛患者；對本品及其制劑成分過敏者；嚴重肝功能損害者。