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近日,長(zhǎng)春力爾凡公司將其研制的醋酸奧曲肽固相合成方法用于生產(chǎn),使其每一步的產(chǎn)率提高到了97%~98%。
醋酸奧曲肽是一種被廣泛應(yīng)用于臨床的主要用于治療食管-胃靜脈曲張出血,預(yù)防胰腺手術(shù)并發(fā)癥、胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤的藥物。以往醋酸奧曲肽的液相合成需要在溶劑體系中進(jìn)行,操作繁瑣,且每一步的產(chǎn)率只有80%~90%。而新開(kāi)發(fā)的固相合成方法是:將縮醛化產(chǎn)物與高分子樹(shù)脂鍵合,隨后使鍵合后的產(chǎn)物按順序與保護(hù)氨基酸殘基依次脫保護(hù)得到八肽樹(shù)脂,再將八肽從樹(shù)脂上切落后制成水溶液,其在空氣中自然氧化后形成奧曲肽,最后向奧曲肽水溶液中加入冰醋酸后凍干,即得醋酸奧曲肽。
據(jù)介紹,同液相合成工藝相比,該固相合成工藝簡(jiǎn)單、易操作,工藝時(shí)間縮短,反應(yīng)配比小,節(jié)約了原料,降低了成本,而且產(chǎn)率和產(chǎn)品純度提高,副反應(yīng)和副產(chǎn)物少,便于純化,有助于大批量生產(chǎn)。
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近日,長(zhǎng)春力爾凡公司將其研制的醋酸奧曲肽固相合成方法用于生產(chǎn),使其每一步的產(chǎn)率提高到了97%~98%。
醋酸奧曲肽是一種被廣泛應(yīng)用于臨床的主要用于治療食管-胃靜脈曲張出血,預(yù)防胰腺手術(shù)并發(fā)癥、胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤的藥物。以往醋酸奧曲肽的液相合成需要在溶劑體系中進(jìn)行,操作繁瑣,且每一步的產(chǎn)率只有80%~90%。而新開(kāi)發(fā)的固相合成方法是:將縮醛化產(chǎn)物與高分子樹(shù)脂鍵合,隨后使鍵合后的產(chǎn)物按順序與保護(hù)氨基酸殘基依次脫保護(hù)得到八肽樹(shù)脂,再將八肽從樹(shù)脂上切落后制成水溶液,其在空氣中自然氧化后形成奧曲肽,最后向奧曲肽水溶液中加入冰醋酸后凍干,即得醋酸奧曲肽。
據(jù)介紹,同液相合成工藝相比,該固相合成工藝簡(jiǎn)單、易操作,工藝時(shí)間縮短,反應(yīng)配比小,節(jié)約了原料,降低了成本,而且產(chǎn)率和產(chǎn)品純度提高,副反應(yīng)和副產(chǎn)物少,便于純化,有助于大批量生產(chǎn)。