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制備米非司酮SLN凍干保護(hù)劑海藻糖作用顯著
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隨著人們對(duì)于養(yǎng)生的關(guān)注度提高，也越來(lái)越重視中醫(yī)治療的方法，這是由于中藥成份對(duì)身體產(chǎn)生的副作用相比較西藥來(lái)說(shuō)沒(méi)有那么的強(qiáng)烈。而現(xiàn)在醫(yī)院里面推行的中藥都是袋裝中藥包，這樣能幫助患者節(jié)省煎煮中藥的時(shí)間，但同時(shí)也面臨著一個(gè)新的問(wèn)題，所需服用的中藥是......
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大家都應(yīng)該知道，黨參是一種非常珍貴有用的中藥材。大家也應(yīng)該都有見(jiàn)過(guò)黨參，黨參的顏色和模樣都是不非常的好看的，但是營(yíng)養(yǎng)價(jià)值卻不是一般的高的。黨參的種類有非常的多種，單單中國(guó)就有了三十九種黨參?，F(xiàn)在有很多人把黨參拿去泡水喝，這種做法是不是正確的......
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通過(guò)艾灸可以治療各種疾病，并且對(duì)身體有很多好處，比如進(jìn)行艾灸能夠行氣通絡(luò)，還能夠扶陽(yáng)固脫以及拔毒泄熱等。不僅如此，艾灸還有很不錯(cuò)的防病保健效果。在《黃帝內(nèi)經(jīng)》中就已經(jīng)提出過(guò)可以通過(guò)艾灸來(lái)預(yù)防狂犬病的理論。如果艾灸的穴位選擇得當(dāng)，可以起到延年......
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腦血管硬化其實(shí)現(xiàn)代人高發(fā)的一種疾病，是動(dòng)脈硬化中的一種，如果不及時(shí)治療的話，很有可能會(huì)引起中風(fēng)甚至還會(huì)威脅到生命健康，同時(shí)我們也知道這種腦血管硬化的疾病在初期發(fā)作的時(shí)候主要會(huì)有頭暈冰痛，惡心等問(wèn)題，而到了中期的時(shí)候又會(huì)出現(xiàn)一些不一樣的問(wèn)題。......
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眾所周知如果一個(gè)人的免疫力差的話，那么身體的抵抗力其實(shí)也都是會(huì)受到很大的影響的，可以說(shuō)良好的免疫力就是保證身體健康的一個(gè)根本的方法，因此對(duì)于那些抵抗力不好的朋友來(lái)說(shuō)日常一定要想辦法增強(qiáng)自己的免疫力，而要增強(qiáng)自己的力首先就要了解自己是否有免疫......
記者馬艷紅報(bào)道 記者日前從華中科技大學(xué)材料學(xué)院納米藥物研究中心獲悉，由該中心的謝長(zhǎng)生教授等人承擔(dān)的國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目“米非司酮固體脂質(zhì)納米粒冷凍干燥性能的研究”，取得階段性結(jié)果。他們采用改進(jìn)的高剪切乳化超聲法，在不使用有機(jī)溶劑，僅添加少量表面活性劑的情況下，即制備出具有較優(yōu)異性能的米非司酮固體脂質(zhì)納米粒（SLN）。值得關(guān)注的是，冷凍干燥保護(hù)劑海藻糖對(duì)凍干法生產(chǎn)的SLN起到較好的保護(hù)作用。這項(xiàng)成果對(duì)于建立SLN載體系統(tǒng)的穩(wěn)定劑型及其長(zhǎng)期保存開(kāi)辟了新的前景。
米非司酮，一個(gè)備受矚目的抗孕激素藥物，與其相關(guān)聯(lián)的兩項(xiàng)重要研究成果在2003年、2004年分別獲得中華醫(yī)藥科技一等獎(jiǎng)和國(guó)家科學(xué)技術(shù)進(jìn)步二等獎(jiǎng)。目前，國(guó)內(nèi)外開(kāi)展的米非司酮新劑型的研究不盛枚舉。有關(guān)專家認(rèn)為，將小劑量的親脂性藥物米非司酮包封于SLN中，可以提高其生物利用度。
據(jù)謝長(zhǎng)生教授介紹，SLN是近年來(lái)得到迅速發(fā)展的一種新型給藥系統(tǒng)，非常有發(fā)展前景。目前最常用的制備SLN的方法是由德國(guó)Müller教授等人研制的熱乳勻法和冷乳勻法。另外，乳化、分散法也較為簡(jiǎn)便，只是其對(duì)乳化劑、助乳化劑有較強(qiáng)的選擇性。在后者的基礎(chǔ)上，課題組將傳統(tǒng)用于乳化、分散法的高剪切乳化超聲等技術(shù)加以改進(jìn)，并選擇了葡萄糖、蔗糖、山梨醇和海藻糖4種多元醇作為凍干保護(hù)劑，首次對(duì)載藥SLN的凍干過(guò)程進(jìn)行了研究。
謝教授解釋說(shuō)，在采用凍干法制備載藥SLN的過(guò)程中，形成的冰晶會(huì)使脂質(zhì)顆粒聚集融合，在冷凍和解凍過(guò)程中，因膜內(nèi)外冰晶形成速度不同，會(huì)引起滲透壓差，造成顆粒裂解，所以，在冷凍干燥過(guò)程中，應(yīng)加入凍干保護(hù)劑，以減少破壞。
研究人員按配方精密稱取三棕櫚酸甘油酯、表面活性劑（離子型的脫氧膽酸鈉和空間穩(wěn)定表面活性劑Poloxamer188）等原料，先將類脂和卵磷脂在約80℃下熔融，加入脂質(zhì)模型藥米非司酮至完全混熔，將加有甘油和表面活性劑的同溫度的熱水加入到熔融體中，再用改進(jìn)的高剪切乳化超聲的方法制備乳液，從而得到微呈藍(lán)色的透明液體。隨后，將其置于冰箱中迅速冷卻形成SLN混懸液。其中類脂含量為5%，表面活性劑在配方中含量低于5%，米非司酮載藥量約為5%（相對(duì)于脂質(zhì)質(zhì)量）。
隨后，取載藥SLN混懸液10毫升，加入相同體積的凍干保護(hù)劑溶液，混合均勻后，使最終混懸液中脂質(zhì)納米粒的含量約為2.5%，置于冷凍干燥機(jī)中，在-50℃下低溫冷凍5小時(shí)，然后在-20℃下干燥5小時(shí)，隨后在室溫下真空干燥48小時(shí)，即得到凍干粉末。
研究結(jié)果表明：葡萄糖、蔗糖、山梨醇和海藻糖4組包封率分別為53%、66%、64%、75%。海藻糖在4種保護(hù)劑中是最理想的保護(hù)劑。
另外，添加任何濃度的海藻糖的樣品的包封率均遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于不添加保護(hù)劑的試樣，其中以20%濃度的海藻糖的保護(hù)作用最好。
激光粒度測(cè)定結(jié)果表明：添加了海藻糖凍干保護(hù)劑的樣品的粒度較新制備的樣品有所增大，但遠(yuǎn)小于不加保護(hù)劑在同條件下直接凍干的試樣，其中以添加了20%濃度海藻糖的試樣粒徑增加最小。
溶出度測(cè)定則表明：不經(jīng)過(guò)冷凍干燥的樣品可以溶出兩天時(shí)間，而凍干樣品在1天內(nèi)就完全溶出了。由于凍干后，包封率有所下降，因此添加20%海藻糖的試樣的初期藥物釋放量要高于不經(jīng)過(guò)凍干步驟的樣品。
值得關(guān)注的是，添加了海藻糖的試樣的多分散系數(shù)小于不添加海藻糖的試樣，其中以20%濃度的樣品最小，只有0.121,遠(yuǎn)遠(yuǎn)小于凍干前試樣的(0.246),顯示出相當(dāng)窄的粒徑分布范圍，這將有助于提高樣品的長(zhǎng)期穩(wěn)定性。至于為什么凍干水化后多分散系數(shù)變小了，謝長(zhǎng)生教授解釋說(shuō)，一方面可能與非常細(xì)小的顆粒在冷凍時(shí)的破裂、融合，相應(yīng)地造成包封率下降有關(guān)；另一方面可能還與保護(hù)劑分布于顆粒內(nèi)外，從而阻止顆粒的團(tuán)聚，起到類似于空間穩(wěn)定的作用。而保護(hù)劑-水-SLN的比例對(duì)凍干效果的影響，以及進(jìn)一步的工藝改進(jìn)，都需要在后續(xù)工作中進(jìn)行研究。