雙氯芬酸鈉新制劑治療膝關(guān)節(jié)炎

近日，第四軍醫(yī)大學(xué)西京醫(yī)院骨科主任李明全教授等完成的一項研究證明，雙氯芬酸鈉利多卡因注射液治療膝關(guān)節(jié)骨性關(guān)節(jié)炎安全、有效。

雙氯芬酸鈉為鄰氨基苯甲酸類強效非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，它能抑制前列腺素的合成，并具有阻止血小板凝集的作用，解除關(guān)節(jié)疼痛，消腫，改善其活動，從而達到治療風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和疼痛的作用。目前臨床上多用其口服和外用劑型。對這些劑型，藥效受身體對藥物吸收程度的影響很大，另外，給藥和吸收的時間差使藥物有效成分延遲一定時間才能發(fā)揮作用，同時由于肝首過效應(yīng)，以及口服對胃腸道的直接刺激而使療效減小，副作用增大。因此注射制劑的開發(fā)應(yīng)用十分必要。

為觀察和評價雙氯芬酸鈉利多卡因注射液治療膝關(guān)節(jié)骨性關(guān)節(jié)炎的臨床療效和安全性。李明全教授等研究人員以復(fù)方雙氯芬酸鈉注射液為對照藥，采用隨機雙盲、平行對照、多中心的研究方法，試驗組64例，對照組63例。兩組給藥劑量均為每次2毫升，肌肉注射，每日1次，療程7天。

臨床療效研究顯示，對臨床癥狀和體征的改善，試驗組改善率為65.53%，對照組改善率為62.49%，兩組間無統(tǒng)計學(xué)差異。治療第7日兩組起效率分別為96.94%和97.88%。試驗組和對照組總有效率分別為89.85％和92.54％，兩組間無統(tǒng)計學(xué)差異（P>0.05）。不良反應(yīng)觀察顯示，對照組不良反應(yīng)發(fā)生率為1.49％，表現(xiàn)為頭昏微惡心，試驗組尚未發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)。兩組比較差異也無顯著性（P>0.05）。

據(jù)介紹，雙氯芬酸鈉作用機制為抑制環(huán)氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化；它對環(huán)氧化酶的兩個異構(gòu)體COX-1和COX-2的作用相近；此外，它也能促進花生四烯酸與三酰甘油結(jié)合，降低細胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。鹽酸利多卡因局部麻醉作用較強，維持時間也較長。利多卡因無蓄積性，不抑制心肌收縮力。將雙氯芬酸鈉與鹽酸利多卡因有機地結(jié)合，不僅能提高雙氯芬酸鈉在溶液中的溶解性和穩(wěn)定性，充分達到治療效果，還可有效地減少注射點疼痛，減少注射部位組織損傷，增強鎮(zhèn)痛效果，對于治療膝關(guān)節(jié)骨性關(guān)節(jié)炎是一種安全、有效的消炎鎮(zhèn)痛藥，具有良好的應(yīng)用前景。