治療腦血管疾病新藥長春西汀

長春西汀（Vinpocetine）是一種吲哚類生物堿，近年臨床應(yīng)用不斷擴(kuò)大，在歐美及日本已是常規(guī)用藥。該藥能夠選擇性改善大腦血液循環(huán)，促進(jìn)大腦能量代謝，調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)功能，多方面保護(hù)大腦免受缺血缺氧的損害，特別適合腦血管疾病治療，對衰老所致的腦部疾病也有顯著療效。

作用機(jī)制

本藥的首要靶分子是磷酸二酯酶（PDE），可使cGMP發(fā)生水解。鈉離子持續(xù)流入神經(jīng)元細(xì)胞內(nèi)可造成神經(jīng)元的中毒損傷，該藥可通過抑制鈉離子通道，阻止鈉離子進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞內(nèi)，從而起到神經(jīng)元保護(hù)作用。該藥還可以與谷氨酸受體發(fā)生交互作用，保護(hù)神經(jīng)元細(xì)胞免受谷氨酸、N－甲基－D－天冬氨酸鹽或使君子酸鹽的損害。該藥可提高缺氧條件下的生存率，具有抗氧化劑作用，可防止自由基和脂質(zhì)環(huán)氧化物的形成。它還可減輕缺氧引起的記憶和學(xué)習(xí)功能障礙，縮小缺血造成的壞死范圍（達(dá)25％），減少神經(jīng)元壞死和減少神經(jīng)元損失。

藥代動力學(xué)

該藥能快速從胃腸道吸收，絕對口服生物利用度為6.7％。進(jìn)食可增加其生物利用度，最高血漿濃度和曲線下面積可比空腹時高60％～100％。血漿濃度在口服后1小時達(dá)高峰。該藥血漿總清除率為0.88±0.20L/h/kg。尿液中未發(fā)現(xiàn)藥物原形。體內(nèi)分布容積為（3.2±0.9）L/kg，說明本藥與組織的結(jié)合力非常強(qiáng)?？膳c血漿蛋白廣泛結(jié)合，結(jié)合率達(dá)86.6％～99.99％?？诜胨テ跒?～5小時，大多數(shù)藥物可在口服8小時后清除，不會產(chǎn)生蓄積作用。該藥在體內(nèi)可以快速代謝為脫酯衍生物脫胺長春花酸和其他代謝產(chǎn)物。該藥能透過血腦屏障，主要集中在丘腦、腦核和大腦皮層區(qū)域。

臨床應(yīng)用評價

抗衰老：一項雙盲臨床試驗顯示，患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性障礙的老年患者，用藥后心理障礙的嚴(yán)重程度減輕，59％病人被評分為“好”或“極好”。

增強(qiáng)記憶力：本藥能增強(qiáng)中青年人的記憶力，有增強(qiáng)短期記憶的確切作用。也能增強(qiáng)認(rèn)知功能退變患者的記憶力。

改善聽覺：本藥有助于改善與各種感覺神經(jīng)性聽力損傷有關(guān)的聽覺功能障礙及眩暈，對衰老性聽力喪失、血管性聽力損傷、職業(yè)性聽覺減退、耳毒性物質(zhì)所致聽力損害均有改善作用。

改善視覺：本藥可改善眼底血液循環(huán)，提高視覺功能，對視網(wǎng)膜動脈阻塞和動脈粥樣硬化性視網(wǎng)膜病均有顯著改善作用，對老年視網(wǎng)膜黃斑退化也有治療價值。

改善功能性精神癥狀：本藥對功能性癥狀，如思維混亂、注意力不集中、易激惹、眩暈、情緒波動等均有療效，同時又能改善精神狀況和記憶力。