《藥理學(xué)》 第二十九章　組胺受體阻斷藥

組胺（histamine）是廣泛存在于人體組織的自身活性物質(zhì)（autacoids）。組織中的組胺主要含于肥大細胞及嗜堿細胞中。因此，含有較多肥大細胞的皮膚、支氣管粘膜和腸粘膜中組胺濃度較高，腦脊液中也有較高濃度。肥大細胞顆粒中的組胺常與蛋白質(zhì)結(jié)合，物理或化學(xué)等刺激能使肥大細胞脫顆粒，導(dǎo)致組胺釋放。組胺與靶細胞上特異受體結(jié)合，產(chǎn)生生物效應(yīng)；如小動脈、小靜脈和毛細血管舒張，引起血壓下降甚至休克；增加心率和心肌收縮力，抑制房室傳導(dǎo)；興奮平滑肌，引起支氣管痙攣，胃腸絞痛；刺激胃壁細胞，引起胃酸分泌。組胺受體有H1、H2、H3亞型。各亞型受體功能見表29-1。組胺的臨床應(yīng)用已逐漸減少，但其受體阻斷藥在臨床上卻有重大價值。

表29-1 組胺受體分布及效應(yīng)表

受體類型所在組織效　應(yīng)阻斷藥H1支氣管，胃腸，
子宮等平滑肌
皮膚血管
心房，房室結(jié)收縮
擴張
收縮增強，傳導(dǎo)減慢苯海拉明
異丙嗪及
氯苯那敏等H2胃壁細胞
血管
心室，竇房結(jié)分泌增多
擴張
收縮加強，心率加快西米替丁
雷尼替丁等H3中樞與外周
神經(jīng)末梢負反饋性調(diào)節(jié)組胺
合成與釋放thioperamide