《藥理學》 6-頸基嘌呤

6-頸嘌呤（6-mercaptopurine,6-MP）是腺嘌呤6位上的-NH2被-SH所取代的衍生物，為抗嘌呤藥。

【藥理作用】在體內(nèi)先經(jīng)酶催化變成硫代肌苷酸，它阻止肌苷酸轉變?yōu)橄佘账岷网B苷酸，干擾嘌呤代謝、阻礙核酸合成，對S期細胞及他期細胞有效。腫瘤細胞對6-MP可產(chǎn)生耐藥性，因耐藥性細胞中6-MP不易轉變成硫代肌苷酸或產(chǎn)生后迅速降解之故。

【體內(nèi)過程】口服吸收良好。分布到各組織，部分在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶催化為無效的硫尿酸（6-thiouricacid）與原形物一起由尿排泄。靜脈注射的t1/2約為90分鐘?？雇达L藥別嘌醇可干擾6-MP變?yōu)榱蚰蛩?，故能增?-MP的抗腫瘤作用及毒性，合用時應注意減量。

【不良反應】多見胃腸道反應和骨髓抑制；少數(shù)病人可出現(xiàn)黃疸和肝功能障礙。偶見高尿酸血癥。

【臨床應用】對兒童急性淋巴性白血病療效好，因起效慢，多作維持藥用。大劑量用于治療絨毛上皮癌有一定療效。