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吡格列酮的藥理作用
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肩周炎的癥狀你是否知道呢。因?yàn)榧缰苎讓儆谝环N十分重要的骨科疾病，患病的患者十分多。發(fā)作的時(shí)候也是很痛苦的。并且肩周炎的癥狀不僅僅是一種很難治療的疾病，且對(duì)人體危害是十分大的。下面我們就去看看肩周炎的癥狀吧。肩周炎的癥狀一：肩關(guān)節(jié)在發(fā)病的時(shí)候......
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喉嚨癢痛的情況屬于喉嚨炎在作怪，這話炎癥主要是常見于咽喉炎的發(fā)病，在平時(shí)的時(shí)候，要是自己吞咽會(huì)感到十分不適，所以這就是嚴(yán)重的喉嚨癢疼的情況。究竟出現(xiàn)了喉嚨癢咳嗽怎么辦呢，我們不如一起去看看下面有關(guān)知識(shí)的介紹吧。喉嚨癢痛的情況屬于是慢性咽炎的......
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公民有獻(xiàn)血的義務(wù)，很多人擔(dān)心獻(xiàn)血之后會(huì)給人的身體造成很大的危害，其實(shí)這點(diǎn)倒是可以讓每個(gè)人都放心的，因?yàn)楂I(xiàn)血不僅不會(huì)影響到身體健康，同時(shí)還有助于體內(nèi)血液循環(huán)，增加造血細(xì)胞同時(shí)也是會(huì)有很大的幫助的，因此日常生活中如果可以的話要積極的獻(xiàn)血，為了自......
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生活中很多人都會(huì)有腸胃方面的疾病，也就是說(shuō)胃不好，胃不好對(duì)人體的健康其實(shí)是會(huì)造成很大的影響的，而對(duì)于胃不好的人來(lái)說(shuō)日常的科學(xué)飲食就顯得由為重要要了，多吃一些對(duì)促進(jìn)消化有好處的食物，就可以很大層度的促進(jìn)人的消化，因此對(duì)于那些胃不好的人來(lái)說(shuō)日常......
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艾灸這種治病方法古已有之，艾灸所選擇的材料就是艾葉，將陳艾葉制作成特殊的材料，然后在體表穴位燃燒刺激，同時(shí)調(diào)節(jié)整個(gè)人體的生理循環(huán)，從而達(dá)到治療疾病的目的。艾灸治病范圍非常廣，比如說(shuō)婦科、兒科、男科等都有艾灸治療的身影。艾灸可以選取的穴位很多......
噻唑烷二酮類藥物為近年來(lái)研制開發(fā)的新型胰島素增敏劑，它不刺激胰島素分泌，而是通過增強(qiáng)靶組織對(duì)胰島素的敏感性而起效。這類藥物包括曲格列酮、羅格列酮、環(huán)格列酮、吡格列酮等。吡格列酮的降糖作用比曲格列酮強(qiáng)十倍，無(wú)明顯不良反應(yīng)。現(xiàn)就吡格列酮的藥理作用做一介紹。
降糖作用
主要激活脂肪組織中的過氧化物酶體增殖物活化受體－γ（PPAR－γ）。能促進(jìn)脂肪組織表達(dá)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT4，增加葡萄糖攝?。贿€能抑制腫瘤壞死因子α的產(chǎn)生，減少游離脂肪酸的釋放，增加骨骼肌和肝臟對(duì)胰島素的敏感性，減少肝糖輸出，增加骨骼肌對(duì)糖的利用，從而增加胰島素的敏感性，降低血糖。
對(duì)脂質(zhì)代謝的影響
吡格列酮能夠降低游離脂肪酸和甘油三酯（TG），升高高密度脂蛋白（HDL）水平。吡格列酮經(jīng)肝代謝為硫酸根衍生物后，可非競(jìng)爭(zhēng)性地抑制線粒體及微粒體乙酰膽堿酶的活性，減少TG的合成。資料表明，患者每天使用15毫克和45毫克，可使TG分別下降10％和12％。每天45毫克的吡格列酮，還可使HDL上升10％。
對(duì)心血管的作用
吡格列酮具有直接、非胰島素依賴性血管舒張作用，能減弱動(dòng)脈對(duì)精氨酸血管加壓素和去甲腎上腺素的作用。吡格列酮通過抑制電壓依賴L型Ca2＋電流及非選擇性陽(yáng)離子通道，誘導(dǎo)平滑肌細(xì)胞Ca2＋內(nèi)流和細(xì)胞增生，阻止高血壓的發(fā)展。還能減少2型糖尿病患者可溶性血管細(xì)胞黏附分子－1，抑制堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)或損傷誘導(dǎo)的主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞的增殖和增厚，降低主動(dòng)脈脂質(zhì)容積，全面抑制動(dòng)脈粥樣硬化。
抗腫瘤作用
近來(lái)研究表明，吡格列酮可通過激活PPAR－γ而發(fā)揮潛在的抗腫瘤作用。通過激活PPAR－γ顯著增強(qiáng)腫瘤壞死因子相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體誘導(dǎo)的凋亡，進(jìn)而阻斷細(xì)胞周期，抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。研究發(fā)現(xiàn)，它能抑制白血病細(xì)胞系K562增殖，并伴隨著紅系轉(zhuǎn)錄因子GATA－1的下調(diào)。